198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

67

HU 198201 B

68

210. példa

2-{[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naft,n-2-oxi/-propiD-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dinietoxi-l,3--dihidro-izoindol-dihidroklovid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/5,6-dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftálimidból litium-alumlnium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 48,2%). Olvadásponttartománya: 172-177 °C A monohidrát elemi összetétele (%): számított: C 61.43 H 7.41 N 4.47 Cl 11.13

talált: 61.50 7.71 4.59 11.45

211. példa

2- {[N- ( 3-/5,6-Dime toxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil)-5,6-dimetoxi-l,3- -dihidro-l-oxo-izoindol-hidrok lórid

A 4. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/5,6-dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil)-5,6-dimetoxi-ftálimidből cinkkel, jégecetben (kitermelés: 36,4%).

Olvadásponttartománya: 215-223 °C A monohidrát elemi összetétele (%): számított: C 61.87 H 7.30 N 4.50 Cl 5.70

talált: 62.08 7.15 4.55 5.80

212. példa

2-{[N-( 3-/In dolil-3/-propil)-pirrolidin il-3]-metil}-5,6-dimetoxi-l,3-dihidro-izoindol--dihidroklorid-monohidrát

A 3. példával analóg módon állítjuk elő

2- {[N-3-/indolil-3/-propil)-pirrolidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftálimidböl lltium-alumlnium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 87%). Olvadáspontja: 262-264 °C

213. példa

3- {[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3,4,5- -tetrahidro-7,8-dimetil-2H-3-benzazepin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 3-{[N-(3-/5,6-dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-l ,3,4,5-tetrahidro-7,8-dimetil-2-oxo-2H-3-benzazepinból lítium—aluminium—hidriddel, tetrahidro-furán/

/éter elegyben (kitermelés: 76,9%). Olvadásponttartománya: 138-144 °C Elemi összetétele (%):

számított: C 67.64 H 8.01 N 4.64 Cl 11.74

talált: 67.73 8.26 4.47 11.50

214. példa

3-{[N-( 3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3,4,5- -tetrahidro-7,8-dimetil-2-oxo-2H-3- -benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3- [ (hexahidro-azepinil-3)-metil]-l,3,4,5-tetrahidro-7,8-dimetil-2-oxo-2H-3-benzazepinből és 2-(3-klór-propoxi)-5,6-dimetoxi-naftalinból (kitermelés: 47,5%).

Olvadásponttartománya: 90-96 °C

A monohidrát elemi összetétele (%): számított: C 68.15 H 7.90 N 4.67 Cl 5.91

talált: 67.93 7.94 5.05 6.09

215. példa

2-{[N-( 3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(3-klór-propoxi)-5,6-dimetoxi-naftalinból (kitermelés: 22,5%).

Olvadásponttartománya: 93-98 °C A monohidrát elemi összetétele (%): számított: C 63.42 H 6.96 N 4.77 Cl 6.03

talált: 63.59 6.80 4.70 6.28

216. példa

2-{[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)~ -pirrolidinil-3 ]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(pirrolidinil-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(3- -klór-propoxi)-5,6-dimetoxi-naftalinból (kitermelés: 22,5%).

Olvadáspontja: 87-90 °C

217. példa

2-{[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-piperidil-3J-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,-4- tetrahidro-izokinolinból és 2-(3-klór-propoxi )-5,6-d imetiloxi- naf talinból (kitermelés:

21,3%).

Olvadásponttartománya: 72-78 °C A monohidrát elemi összetétele (%): számított: C 67.30 H 7.59 N 4.90 Cl 6.21

talált: 67.44 7.74 5.06 6.53

218. példa

2-{[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo--1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-dimetil-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2—(3— -klór-propoxi)-5,6-dimetoxi-naftalinból (kitermelés: 12%).

Olvadásponttartománya: 84-90 °C A monohidrát elemi összetétele (%): számított: C 67.73 H 7.73 N 4.78 Cl 6.06

talált: 67.64 7.81 4.94 6.20

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

36