198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

69

HU 198201 B

70

219. példa

2-{[N-(2-/4-Metoxi-fenil/-etil)-hexahidro-azepinil-3J-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-te trahidro-izokinolin-hi droklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[2-(4-metoxi-fenil)-etil]-3- -klór-metil-hexahidro-azepinból (kitermelés: 46,IX).

Olvadáspontja: 101-105 °C

220. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l -oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[3-(4-metoxi-fenoxi)-propil]-3-klór-raetil-haxahidro-azepinből (kitermelés: 43,8%).

Olvadáspontja: 123-126 °C

221. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/~ propil)-hexah idro--azepinil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4--tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tet.rahidro-izokinolinból és N-[3-(4-metoxi-fenoxi)-propil]-3-klór-metil-hexahidro-azepinből (kitermelés: 42%). Olvadáspontja: 172-173 °C

222. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetil-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-ból és N-[3-(4-metoxi~fenoxi)-propil]-3-klór-metil-hexahidro-azepinböl (kitermelés:

63,3%).

Olvadásponttartománya: 115-120 °C Elemi összetétele (%):

számított: C 62.58 H 7.67 N 5.21 Cl 6.83

talált: 62.44 7.68 4.91 6.81

223. példa

2- {[N- (2-/4-Metoxi-fenil/-etil)-hexa híd ro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-ízokínolinból és N-[2-(4-metoxi-fenil)-etil]-3-klór-metil-hexahidro-azepinból (kitermelés:

51,6%).

Olvadáspontja: 110-113 °C

224. példa

2-{[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metií-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dime toxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etilJ-3- -klór-metil-hexahidro-azepinből (kitermelés: 45,5%).

Olvadáspontja: 107-111 °C

225. példa

2-{[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-hexahidro-azepinil-3)-me til}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4- - Le trahilro-izokirioUn-hi droklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil]-3-k)ór-metil-hexahidro-azepinból (kitermelés: 44,8%) Olvadáspontja: 162-163 °C

226. példa

2-{[N-(3-/3-Metil-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4- tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- meti!én-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[3-(3-metil-fenoxi)-propil]-3- -klór-metil-hexahidro-azepinböl (kitermelés: 46,8%).

Olvadáspontja: 159-161 °C

227. példa

2-{[N-(3-/3-Metil-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4- -tetrah idro-izokinolin-hi droklori d

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[3-(3-Metoxi-fenoxi)-propil)-3- -klór-metil-hexahidro-azepinből (kitermelés: 55,2%).

Olvadáspontja: 107-111 °C

228. példa

2-{[N-(3-/3,4-Metilén-dioxi-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetil-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[3-(3,4-metilén-dioxi-fenoxi)-propil]-3-klór-metil-hexahidro-azepinből (kitermelés: 40,6%).

Olvadáspontja: 123-126 °C

229. példa

2-{[N-( 3-/3,4-Oimetoxi-fenoxi/-propil)~ -hexah,:dro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid A 2. példával analóg módon állítjuk elő

37

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65