198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

200. példa

65

HU 198201 B

66

3- {[VI-(3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/-propil )— -hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3,4,5- -tetrahidro-7,8-metilén-dioxi-2H-3-benzazepin A 3. példával analóg módon állítjuk elő 3-{[N-(3-/6-metoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3,4,5-tetrahidro-7,8- -metilén-dioxi-2-oxo-2H-3-benzazepinból lítium-alumlnium-hidriddel, tetrahidro-furán/ /éter elegyben (kitermelés: 25%). Olvadáspontja: 109-111 °C

201. példa

3-{[N-(3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-meti1}~ 1,3,4,5- -te trahi dro- 7,8-metilén-dioxi-2-oxo-2H-3- -benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-1,3,4,5-tetrahidro-7,8-metilén-dioxi-2-oxo-2H-3-benzazepinböl és 2-(3-klór-propoxi)-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 68,1%). Olvadásponttartománya: 104-108 °C A dihidrát elemi összetétele (%): számított: C 65.46 H 7.38 N 4.79 Cl 6.06

talált: 65.60 7.25 5.01 6.43

202. példa

2-{[N-(3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/-propil)~ -hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-metilén- dioxi-1 -oxo-1,2,3,4- te trah i d ro-izokinolin - -hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-raetilén-dioxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(3-klór-propoxi)-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 18,2%).

Olvadáspontja: 65-67 °C

203. példa

2-{[N-(3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/~ propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin

A 2. példával analóg módon állítjuk eló

6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-(benzol-szulfonil-oxi-metil)-N-[3-(6-metoxi-naftil-2-oxi)-propil]-piperidinből (kitermelés: 5,3%).

Olvadásponja: 144-146 °C

204. példa

2-{[N-(3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/- propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetil-l,3- -dihidro-1 -oxo-izoin dől

A 4. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(3-/6-metoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3 ]-metil}-5,6- dimetil- f télimid böl cinkkel, jégecetben (kitermelés: 18,2%). Olvadáspontja: 232-234 °C

205. példa

2-{[N- (3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidvo-azepinil-3J-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-dimetil-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2—(3— -klór-propoxi)-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 17,3%).

Olvadásponttartománya: 68-73 °C A dihidrát elemi összetétele: számított: C 67.06 H 7.93 N 4.46 Cl 6.66

talált: 67.05 7.73 4.88 6.18

206. példa

2- {[N-( 3-/6-Metoxi-naftil-2-oxi/-propil)-piperidil-3]-nietil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l, 2,3,4-- tetrahidro-izokinolin

A 2. példával analóg módon állítjuk eló

6,7-dimetoxi- 1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-(benzolszulfonil-oxi-metil)-N-[3-- (6- me toxi- naf til-2-oxi )-propil]-piperidinból (kitermelés: 12,9%).

Olvadáspontja: 124-126 °C

207. példa

3- {[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3,4,5-- te trah idro- 7,8- dime toxi-2H-3- benzazepin

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 3-{[N-(3-/5,6-dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil)-l,3,4,5-tetrahidro-7,8-dimetoxi-2-oxo-2H-3-benzazepinből lítium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furán/

/éter elegyben (kitermelés: 29,1%). Olvadáspontja: 94-96 °C

208. példa

2-{[N-(3-/6-Metoxi~naftil-2-oxi/-propil)~ -hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3-dihidro-5,6- -dimetoxi-1 -oxo-izoin dől

A 4. példával analóg módon állítjuk elő

2- {[N-(3-/6-metoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftálimidből cinkkel, jégecetben (kitermelés: 20,5%). Olvadáspontja: 265-267 °C

209. példa

3- {[N-( 3-/5,6-Dime toxi-naftil-2-oxi/-propil)~ -hexahidro-azepinil-3]-metil}-l,3,4,5- -tetrahidro-7,8-dimetoxi-2-oxo-2H-3- -benzazepin

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-[(hexaiidro-azepinil-3)-metil]-l,3,4,5-tetrahidro-7,8-dimetoxi-2-oxo-2H-3-benzazepinből és 2-(3-klór-propoxi)-5,6-dimetoxi-naftalinból (kitermelés: 52,4%).

Olvadáspontja: 129-131 °C

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

35