198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
51 HU 198201 B 52 del, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 73%). Olvadásponttartománya: 96-108 °C (amorf) Elemi összetétele (X): ezémitott: C 55.33 H 6.97 N 8.06 Cl 20.42 talált: 55.06 7.28 7.77 20.07 130. példa 3-{[N-(.3-/Piridil-3/-propil)-piperi dil-3]-metil)-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-Letrahidro-2fl-3--benzazepin-dihidroklorid A 3. példával analóg módon állitjuk elő 3-{[N-(3-/piridil-3/-propil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 71X). Olvadáspontja: 208-210 °C 131. példa 3-{2-[N-(3-/Piridil-4/-propil)~piperidil-2J-etil}-7,8-metilén-dioxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-trihidroklorid A 3. példával analóg módon állítjuk elő 3-{2-[N-(3-/piridil-4/-propil)-piperidil-2]-etil}-7,8-metlén-dioxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből litium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 63%). Olvadásponttartománya: 123-136 °C (amorf) Elemi összetétele (X): számított: C 58.81 H 7.21 N 7.91 Cl 20.00 talált: 58.51 7.41 7.92 19.86 132. példa 3-{[N-( 3-/Piridil-3/-propil)-piperidil-3]-metil}~7,8-metilén-dioxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-trihidroklorid-szemihidrát A 3. példával analóg módon állitjuk elő 3-{[N-(3-/piridil-3/-propil)-piperidil-3]-metil}-7,8-raetilén-dioxi-2-oxo-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből litium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 75X). Olvadásponttartománya: 126-138 °C (amorf) Elemi összetétele (X): számított: C 57.09 H 7.10 N 7.99 Cl 20.22 talált: 57.05 7.32 8.05 20.37 133. példa 3-{2-[N- (3-/Piridil-4/~ propil)-pi peri dil-2]-etil}-7,8-dimetil-l, 3,4,5- tetrahidro-2H-3- -benzazepin-trihidroklorid A 3. példával analóg módon állitjuk elő 3-{2-[N-(3-/piridil-4/-propil)-piperidil-2]-etil}-7,8-dimetil-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 92X). Olvadáspontja: 180-182 °C 134. példa 3-{[N-(3-/Piridil-3/-propil)-píperídil-3]~ -metil}-7,8-dimetil-l ,3,4,5- tetrahidro-2H-benzazepin-tvihidroklorid A 3. példával analóg módon állítjuk elő 3- ((N-(3-/piridil-3/-propil)-piperidil-3]-meti 1}—7,8-dimetil-2-oxo-l, 3,4,5- tetrahidro-2H-3- -benzazepinből lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 81%). Olvadásponttartománya: 184-196 °C (amorf) Elemi összetétele (X): számított: C 60.17 H 8.16 N 8.10 Cl 20.49 talált: 60.28 8.25 8.00 20.39 135. példa 3-{2-[N-(2-/6-Metoxi-naftil-2/-etil)-piperidil-2]-elil}-7,8-dimetoxi~2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3- [2-(piperidil-2)-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2-(6- -metoxi-naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 20%). Olvadáspontja: 158-160 °C 136. példa 3--{2-[ N- (2-/5-Me til-6-metoxi-naftil-2/-etil)-piperidil-2]-etil}-7,8-dímetoxi-2-oxo-l,3,4,5--t,etrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-^^2-(piperidil-2)-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2-(5- -metil-6-metoxi-naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 28%). Olvadáspontja: 140-143 °C 137. példa 3-{2-[H-( 2-/Na fti 1-1 -oxi/-e til)-piperi d il-2]-etil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-[2-(piperidil-2)-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2--(naftil-l-oxi)-etil-bromidból (kitermelés: 27%). Olvadáspontja: 146-148 °C 138. példa 3 - (2-[N-(2-/Naftil- l/-etil)-piperidil-2 ]-etil}~ -7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- - benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állitjuk elő 3-[2-{piperidil-2)-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2- -'naftil-l)-etil-bromidból (kitermelés: 24%). Olvadáspontja: 148-150 °C 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
