198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

53

Hü 198201 B

54

139. példa

3-{2-[N- (4-/Naftil-2-oxi/~ but il)-piperidil-2J-etil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analog módon állítjuk elő

3-[2-(piperidil-2 )-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-1,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 4- -(naftil-2-oxi)-butil-bromidból (kitermelés: 39X).

Olvadásponja: 112-114 °C 140 példa

3- (2-[N- (2-/Naftil-2/-etil)-piperidil-2]-eti!} - -7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-hidrok lórid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[2-(piperidil-2)-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinböl és 2- -(naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 41%). Olvadáspontja: 120-122 °0

141. példa

3-{2-[N-(/2-Metil-naftil-l/-metil)-piperidil-2]-etil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[2-(piperidil-2)-etil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,-3.4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinból és 1- -klór-metil-2-metil-naftalinból (kitermelés: 24%).

Olvadáspontja: 144-146 °C

142. példa

3-{[N-(2-/Naftil-2/-etil)~hexahidro-azepin-3- -il]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l, 3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[(hexahidro-azepin-3-il)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2-(naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 58%).

Olvadáspontja: 204-205 °C

143. példa

3-{[N-(2-/Naftil-2/-eti l)~piperidil-3]-me til}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[ (piperidil-3 )-metil]-7,8-dimetoxí- 2-oxo-1,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinból és 2-(naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 35%). Olvadáspontja: 239-240 °C

144. példa

3-{[N-(/Naftil-2/-metil)-piperidil-3]-metil}-7,8- - dime toxi- 2-oxo- l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3-[ (piperidil-3 )-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-1,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2-bróm-metil-naftnlinból (kitermelés; 27%). Olvadáspontja: 176-177 °C

145. példa

3-{[N-(4-/Naftil-2-oxi/-bu til)-piperidil-3]~ -metil}-7,8-d ime toxi-2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-ben zazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinböl és 4-(naftil-2-oxi)-butil-bromidból (kitermelés: 24%). Olvadáspontja: 196-197 °C

146. példa

3-{[N-(2-/Naftil-l/-etil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimel oxi-2-oxo- 1,3,4,5-tetrahid ro-2H-3- -benzazepin-bidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinból és 2-(naftil-1 )-etil-bromidból (kitermelés: 18%). Olvadáspontja: 230-231 °C

147. példa

3-{[N-(2-/Maftil-l-oxi/-etil)-piperidil-3]-metil)-7,P-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3-[ (piperidil-3 )-metil]-7,S-dimetoxi-2-oxo-1,3,-4.5- tetrahidro-2I!-3-benzazepinből és 2-(naftil-l-oxi)—etil-bromidból (kitermelés: 40%). Olvadáspontja: 214-215 °C

148. példa

3- {[N-(/2- Metil-naftil-l/-metil)-piperidil-3']-metil)-7,P-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-bér, zazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 1-klór-metil-2-n etil-naftalinból (kitermelés: 67%). Olvadáspontja: 242-243 °C

149. példa

3~{[ N-(2-/6-Metoxi-naftil-2/-etil)-piperidil-3']metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

3-[ (piperidil-3)-meti)]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 2—(6— -metoxi-naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 50%).

Olvadáspontja: 156-157 °C

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

29