198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
47 HU 198201 B 48 113. példa 3-{[N-( 3-/Piridil-3/-propil)-piperid-3-il J-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3- -benzazepin-dihidroklorid-di hidrát A 2. példával analóg módon állítjuk eló 7.8- dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinból és 3-klór-metil-N-[3-(piridil-3)-propil]-piperidinből (kitermelés: 67%). Olvadás ponttartománya: 128-134 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 57.34 H 7.21 N 7.71 Cl 13.02 talált: 57.80 7.37 7.92 13.06 114. példa 3-{[N-(3-/Piridil-3/-propil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetil-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3--benzazepin-dihidroklorid-dihidrát A 2. példával analóg módon állítjuk elő 7.8- dimetil-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből és 3-klór-metil-N-[3-(piridil-3)-propil]-piperidinból (kitermelés: 94%). Olvadásponttartománya: 77-86 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 60.92 H 7.67 N 8.19 Cl 13.83 talált: 60.75 7.60 8.37 13.72 115. példa 3-{2-[N-(3-/Piridil-4/-propil)-piperidil-2]-etil}-7,8-dimetil-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3--benzazepin-dihidroklorid A 2. példával analóg módon állítjuk eló 7.8- dimetil-2-oxo-1,3-dihidro-2H-3-benzazepinból és 2-(2-klór-etil)-N-[3-(piridil-4)-propil]-piperidinból (kitermelés: 94%). Olvadásponttartománya: 118-130 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 66.11 H 7.60 N 8.56 Cl 14.45 talált: 65.92 7.86 8.33 14.09 116. példa 3-{[N-( 2-/6,7-Dimetoxi-izokinolil-4/-etil)--piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3--dihidro-2H-3-benzazepin-monohidrát A 2. példával analóg módon állítjuk elő 7I8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből és 3-klór-metil-N-[2-(6,7-dimetoxi-izokinolil-4)-etil]-piperidinból (kitermelés: 69%). Olvadáspontartománya: 85-96 °C (amorf) Elemi össszetétele (%): számított: C 67.73 H 7.15 N 7.64 talált: 67.96 7.19 7.75 117. példa 3-{3-[N-(/Piridil- 3/-p ropil )-piperidil-3]-propil}- 7,8-dime toxi-2-oxo- 1,3-dihi dro-2H-3- -benzazepin-dihidroklorid-monohidrát A 2. példával analóg módon állítjuk elő 7.8- dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből és 3-(3-klór-propil)-N-[3-(piridil-3)-propil]-piperidinből (kitermelés: 72%). Olvadásponttartománya: 94-106 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 60.64 H 7.45 N 7.57 Cl 12.78 Utált: 60.80 7.44 7.46 12.59 118. példa 3- {2-[N- (3-/Piri dil-4/-propil)-piperidil-2J--etil}-7,8-metilén-dioxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-dihidrát A 2. példával analóg módon állítjuk elő 7,3-metilén-dioxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3- -benzazepinből és 2-(2-klór-etil)-N-[3-(pirldil-4)-propil]-piperidinből kálium-terc-butilátUl, dimetil-szulfoxidban (kitermelés: 67%). OlvadáspontUrtománya: 148-161 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 57.56 H 6.87 N 7.74 Cl 13.07 Ulált: 57.72 7.03 7.61 13.62 119. példa 3-{[N-(/Piridil-4/-metil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dime til-2-oxo-1,3-dihidro-2H-3--benzazepin-dihidroklorid-monohidrát A 2. példával analóg módon állítjuk elő 7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinböl és 3-klór-metil-N-[(piperidil-4)-metil]-piperidinból kálium-terc-butilátUl, dimetil-szulfoxidban (kitermelés: 75%). Olvadásponttartománya: 113-127 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 61.79 H 7.13 N 9.01 Cl 15.20 Ulált: 61.55 7.32 9.04 15.11 120. példa 3-{[N-(3-/Piridil-4/-propil)-pirrolidinil-3]-metil}-7,8-metilén-dioxi-2-oxo-l,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-monohidrét Az 5. példával analóg módon állítjuk eló 3-{[N-(3-/piperidil-4/-propil)-pirrolidil-3]- m e til}-7,8-me tilé n- dioxi-2-oxo-l ,3- dihidro-2H-3-benzazepinból 10%-os palládium/szén kaU- lizátorral, 5 bar hidrogénnyomóson, szobahőmérsékleten (kitermelés: 71%). Olvadásponttartománya: 95-106 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 57.83 H 6.67 N 8.43 Cl 14.22 Ulált: 57.67 6.82 8.27 14.05 121. példa 3-{2-[ N-(3-/Piridil-4/-propil)-piperidil-2J-etil}-7,8-dimetil-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-szemihidrát Az 5. példával analóg módon állítjuk elő 3-{2-[N-(3-/piridil-4/-propil)-piperidil-2]-etil}-7,8-dimetil-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3- -benzazepinből 10%-os palládium/szén kaUlizátorral 5 bar hidrogénnyomáson és 80 °C-on (kitermelés: 73%). Olvadáspontja: 236-238 °C 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
