198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

31

HU 198201 B

32

-bróm-etil)-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 36,8%).

Olvadáspontja: 118-121 °C

33. példa

2-{3-[N-(2-/Naftil-l/-etil)-piperidil-3]-propil}-6,7-metilén-dioxi-1 -oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

2-[3-(piperidil-3)-propil]-6,7-metiIén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 1—(2— -benzolszulfoniloxi-etil)-naftalinból (kitermelés: 20,8%).

Olvadáspontja: 195-197 °C

34. példa

2-{2-(N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naftil-2/-etil)-piperidil-2]-etil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[2-(piperidil-2)-etil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,-2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-bróm-etil)-5-metil-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 33,6%).

Olvadáspontja: 95-100 °C

35. példa

2-{[N-(3-/Naftil-2-oxi/-propil)-piperidil-3]~ -metil}-6,7-metilén-dioxi-1-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- metilón-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-klór-metil-N-[3-(naftil-2-oxi)-propil)-piperidinből (kitermelés: 27,3%). Olvadáspontja: 104-106 °C

36. példa

2-{[N-(3-/Naftil-2-oxi/-propiI)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-klór-metil-N-[3-(naftil-2-oxi)-propil]-píperidinből. (kitermelés: 28,6%). Olvadáspontja: 191-193 °C

37. példa

2-{[N-( 3-/Naftil-2-oxi/~ propil) - h exahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2- - (3- klór-propoxi )-naf tali n ból (kite r melés:

16,1%).

Olvadáspontja: 86-88 °C

38. példa

2-{[N-(3-/Naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3 ]-metil}-6,7-dimetil-1-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6,7 - d ime til- 1-oxo-1,2,3,4-tetrahi d ro-izokinolinból és 3-klór-metil-N-[3-(naftil-2-oxi)-propi!]-hexahidro-azepinböl (kitermelés: 22,5%). Olvadáspontja: 191-193 °C

39. példa

2-{[N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naftil-2/-etil)-hexahidvo-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidi'o-izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(2-/5-metil-6-metoxi-naftil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metil)-6,7-dimetoxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból litium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 77,6%).

Olvadáspontja: 170-172 °C

4P. példa

2-([N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naftil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l--oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2- -(2-bróm-etil)-5-metil-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 43,5%)

Olvadáspontja: 125-127 °C

41. példa

2-{[N-(/2-Metil-naftil-l/-metil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l, 2,3,4- -Letrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 1- -klór-metil-2-metil-naftalinból (kitermelés: 67,5%).

Cilvadáspontja: 128-130 °C

42. példa

2-{[N-(4-/Naftil-2-oxi/-butil)-hexahidro~ -azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2- -(4-bróm-butil-oxi)-naftalinból (kitermelés: 26%).

Olvadáspontja: 192-194 °C

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

18