198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

33

HU 198201 B

34

43. példa

2-{[N-(2-/Naftil-l/-e til)-hexahidro-azepi n i 1- -3]-metil}-6,7-metilén-dioxi- 1-oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-bidvoklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(hexahidro-azepinil~3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-benzolszulfonil~oxi-elil)-naftalinból (kitermelés: 15,4%).

Olvadáspontja: 236-238 °C

44. példa

2-{[N-(2-/Naftil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidrobromid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-metilón-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-bróm-etil)-naftalinból.

Olvadáspontja: 100-102 °C

45. példa

2-{[N-(2-/6-Metoxi-naftil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3 ]-metil}-6,7-metilén-dioxi-1 -oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-bróm-etil)-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 34,1%).

Olvadáspontja: 147-149 °C

46. példa

2-{[N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naftil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrabidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[{hexahidro-azepinil-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-bróm-etil)-5-metil-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 36,1%).

Olvadáspontja: 112-114 °C

47. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-dihidrokloríd

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(3-/4-metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-hid riddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 88,5%).

Olvadáspontja: 189-191 °C

48. példa

2-{[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fen il/-etil)-piperidil-3]-metU}-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/3,4-dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 92,8%). Olvadáspontja: 175-176 °C

49. példa

2-{[N-(3-/3-Metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}~ 6,7-metilén-dioxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(3-/3-metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-alumínium-hidriddel, tetrabidro-furánban (kitermelés: 94,5%). Olvadáspontja: 169-171 °C

50. példa

2-{[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-metil}- 6,7-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/3,4-diinetoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 91,3%). Olvadáspontja: 140-142 °C

51. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-dihidvoklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(3-/4-metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}- 6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 88,3%). Olvadáspontja: 170-172 °C

52. példa

2-{[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil--3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/3,4-dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-metil)-6,7-metilén-dioxi-1-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból litium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 93,3%). Olvadáspontja: 150-154 °C

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

19