198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

29

HU 198201 B

30

22. példa.

2-{[N-(3-/NaftiJ-2-oxi/-propil)-piperidil-3]--metil}-6,7-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro--izoklnolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/naftil-2-oxi/-propil)-piperidil-3]-metll}-6,7-dimetil-l-oxo-1,2,3,4-tetrahid ro-Issokinolinból litium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furén/éter elegyben (kitermelés: 53%).

Olvadáspontja: 133-135 °C

23. példa

2-{[N-(3-/Naftil-2-oxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő

2-{(N-(3-/naftil-2-oxi/-pi-opil)-piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból litium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 44,7%).

Olvadáspontja: 130-132 °C

24. példa

2-{[N-(/2-Metil-naftil-l/-metil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l, 2,3,4- tetrahidro-izokinolin-di h idroklori d

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(/2-metil-naftil-l/-metil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból litium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 80,5%).

Olvadáspontja: 210-212 °C

25. példa

2-{2-[N-(2-/6-Metoxi-naftil-2/-etil)-piperidil-2]-etil }-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[2-(piperidil-2)-etil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahdiro-izokinolinból és 2-(2- -bróm-etil)-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 27,6%).

Olvadáspontja: 112-117 °G

26. példa

2-{[N-(2-/Naftil-l/-etil)-piperidil-3-]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-diraetoxi-l-oxo-l,2,-3,4-tetrahid ro-izokinolinból és l-(2-benzol- 8Zulfonil-oxi-etil)-naftalinból (kitermelés:

26,9%).

Olvadáspontja: 220-225 °C

27. példa

2-{[N-(2-/Naftil-2/-etil)~piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin- hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-benzolszulf oniloxi-e ti 1)- naf talinból (kitermelés:

27,9%).

Olvadáspontja: 128-130 °C

28. példa

2-{[N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naftil-2/-etilj-piperidil-3]-metil)-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l^.O^-teti'ahidro-izokinolinból és 2-(2- -bróm-etil)-5-metil-6-metoxi- naf talinból (kitermelés: 51,2%).

Olvadáspontja: 128-131 °C

29. példa

2-{[N-(/2-metil-naftil~l/-metil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-metil-2- -metil-naflalinból (kitermelés: 57,9%). Olvadáspontja: 212-214 °C

30. példa

2- {[N- (4-/Naftil-2-oxi/~ b u til)-piperidil-3]~ -metil)-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin -hid roklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és 2-(4-bróm-butoxi)-naftalinból (kitermelés: 46,3%). Olvadáspontja: 80-84 °C

31. példa

2-{[N-(2-/S-Metoxi-r\aftil-2/-etil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hi drok lóri d

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[ (piperidil-3 )-metil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-1,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és 2-(2-bróm-etil)-6-metoxi-riaftalinból (kitermelés: 22,8%). Olvadáspontja: 80-85 °C

32. példa

2-{3-[N-(2-/6-Metoxi-naftil-2/-etil)-piperidil-3]-propil}-6,7-metilén-dioxi- 1-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[3-(piperidil-3)-propil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-t.etrahidro-ízokinolinból és 2-(2-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

17