198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

27

HU 198201 B

28

11. példa

2- {[N- (3-/Na ftil-2-oxi/-p ropil)-pirrolidinil-3]-metil}-6,7~dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-klór-metil-N-[3-(naftil-2-oxi)-propil]-pirrolidinből (kitermelés: 22%). Olvadáspontja: 78-80 °C

12. példa

2-{[N-(3-/Naftil-2-oxi/-propil)-pirrolidihil-3]-metil}-€, 7-metilén-dioxi-1 -oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidrok lórid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6.7- metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolínból és 3-klór-metil-N-[3-(naftil-2-oxi)-propil]-pirrolidinből (kitermelés: 53%). Olvadáspontja: 78-80 °C

13. példa

2-{[N-(2-/Naftil-2/-etil)-pirrolidinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(2-/naftil-2/-etil)-pirrolidinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból litium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán és éter elegyében (kitermelés: 66,2%). Olvadáspontja: 239-241 °C

14. példa

2~{[N-(/2-Metil-nattil-l/-metil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(/2-metil-naftil-l/-metil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-diinetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furán és éter elegyében (kitermelés: 73,8%).

Olvadáspontja: 182-184 °C

15. példa

2-{[N-(4-/Naftil-2-oxi/-bntil)-pirrolidinil-3]--metil}~6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-~-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-(pirrolidinil-3-metil)-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,-3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(4-bróm-butoxi)-naftalinból (kitermelés: 30%). Olvadáspontja: 133-136 °C

16. példa

2-{[N-(2-Metil-naftil-l)-metil-pirrolidinü-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolirt-h idroklori d

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-(pirrolidinil-3-metil)-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,- 16

3,4-tet.rahidro-izokinolinból és l-klór-metil-2- -metil-naftalinból (kitermelés: 32,5%). Olvadáspontja: 142-144 °C

17. példa

2-{[N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naftil-2/-etil)-pirrolidinil-3 ] -metil}-6,7-dimetil-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidrobromid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[N-(pirrolidinil-3-metil)]-6,7-diraetil-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2—(2— -bróm-etil)-5-metil-6-metoxi-naftalinból (kitermelés: 19%).

Olvadáspontja: 230-232 °C

18. példa

2-{[N-(2~/Nafiil-2/-etil)-pirrolidinil-3]-metil}-6, 7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[ (pirrolidinil-3 )-metil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2--bróm-etil)-naftalinból (kitermelés: 7,8%). Olvadáspontja: 219-221 °C

19. példa

2-{[N-(2-/6-metoxi-nattil~2/-etil)-pirrolidinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l, 2,3,4- - te t ra h idro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[{pirrolidinil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(2--bróm-etil )-6-metoxi-naftalinból (kitermelés:

39,2%).

Olvadáspontja: 224-226 °C

20. példa

2-{[N-(3-/Naftil-2/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-ízokinolinból és 3-klór-metil-N-[3-(naftil-2)-propil]-piperidinből (kitermelés: 40,4%).

Olvadáspontja: 185-187 °C

21. példa '

2- f2-[N- (3-/Na ftil-2-oxi/-p ropil)-piperidil-2]~ -etil-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l, 2,3,4- -ttlrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-2)-etil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 2-(3-klór-propoxi)-naftalinból (kitermelés: 21,2%). Olvadáspontja: 85-87 °C

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65