198080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izohexid nukleozidok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (754/87) (22) A bejelentés napja:87. 02. 26.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE

(32) 86.02.28.

(31) (P 3606634.6)

(11) (13)

198 080 B

Nemzetközi osztályjelzet: (5i) Int. Cl.4:

C 07 H 19/04; A 61 K 31/70

(41) (42) Közzététel napja: 87. 11. 30. (45) A leírás megjelent: 90. 08. 31

Feltaláló(k): (72)

STOSS Peter, KAES Elmar, Illertissen, DE

Szabadalmas: (73)

Heinrich Mack Nachf., Illertissen, DE

(54) ELJÁRÁS IZOHEXID-NUKLEOZIDOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a cifosztatikus vírusellenes hatású (1) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására

Az (I):4ítalános képletben

K hidrogénatom, alkanoilcsoport, adott esetben halogénatommal vagy alkilcsoporttál helyettesített benzil- vagy foszfátcsoport, és B piridilcsoport, vagy

a) valamely uracil-származékból leszármaztatható

(II) általános képletű csoport, ahol

R1 hidrogénatom, halogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített alkil- vagy halogén-alkenil-csoport,

b) valamely citozin-származékból leszármaztatható

(III) általános képletű csoport, álról R1 jelentése a fenti,

c) valamely izocitozin-származékból leszármaztatható (IV) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése a fenti,

d) az 5-azacitozinból leszármaztatható (V) képletű csoport,

e) valamely triazol-származékból leszármaztatható

(VI) általános képletű csoport, ahol

R2 a 3-as vagy 5-ös helyzethez kapcsoló dliat,

és jelentése hidrogénatom, karboxamidvagy COOR3 általános képletű alkoxikarbonil-csoport, ahol R3 alkilcsoport, vagy

f) valamely imidazol-származékból leszármaztatható (VII) általános képletű csoport, álról R4 és R5 azonos vagy egymástól eltérő, és jelentésük hidrogénatom, anrino- vagy karboxamidocsoport.