198070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-(helyettesített)amino-3-helyettesített cefalospiránsav származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

198.070

Escherichia coli

ESS 22-31

/A

o

o

s>a

'A

0,015

0,5

<0,015, <0,06

Klebsiella pneumoniae

AD

0,06

0,25

0,25

<0,015, <0,06

Micrococcus lutea

PCI 1001

0,06

0,25

<0,015,0,25

Staphylococcus Smith

8

1

2

1,2

Pseudomonas aeruginosa

ATCC 27853

> 256

128

128

16,32

Escherichia coli

ATCC 25922

0,06

0,12

2

<0,015, <0,06

Staphylococcus

ATCC 25923

16

2

4

1,0,25

Providencia stuarti

SSC80 78

—-5

<0,06

Providencia stuarti

K 81 29-1

0,25

ti. táblázat

Mikroorganizmus

Escherichia coli

ATCC 25922

Escherichia coli

CMC 84 11

Escherichia coli

CMC 84-16

Klebsiella pneumoniae

AD(MP)

Klebsiella pneumoniae

MOR 844

Klebsiella oxytoca

MOR 84-28

Enterobacter cloacae

VGFJ 84-37

>

Enterobacter cloacae

K 84-10

>

Enterobacter aerogenes

VGH 84 -36

>

Serratia marccsans

K 84 -18

>

Serratia marcesans

F 35 (MP)

>

Proteus Rettgheri

CMC 8441

Morganella morganii

VGH 84-11

>

Morganella morganii

CMC 84 37

>

Pseudomonas aeruginosa

1244 (MP)

>

Pseudomonas aeruginosa

VGH 844

>

Acinetobacter calcoaceticus

MOR 8443

>

Staphylococcus aureus

ATCC 25923

Staphylococcus aureus

Smith (MP)

<

Staphylococcus aureus

CMC 83-128

Staphylococcus epidcrmidis

CMC 83-135

<

Staphylococcus epidcrmidis

IO 83-58

Staphylococcus saprophyticus CGH 84-50

Enterococcus

VGH 84 65

Escherichia coli

No.311 (Parent)

Escherichia coli

No. 311 N.A.

Staphylococcus aureus

CMC 83-131

Staphylococcus aureus

CMC 83-132

M 1 C

(mg/ml)

10.példa J 8. példa

Cephalothinl Ampicillin

64

64

16

4

128

64

8

4

128

64

16

> 256

16

8

1

0,25

64

32

2

32

128

256

> 256

32

256

> 256

> 256

> 256

256

> 256

> 256

> 256

256

256

> 256

256

256

> 256

> 256

64

256

> 256

> 256

> 256

4

2

4

0,5

256

> 256

> 256

> 256

256

> 256

> 256

256

256

> 256

> 256

> 256

256

> 256

> 256

> 256

256

> 256

> 256

32

0,5

0,5

0,25

< 0,12

0,12

< 0,12

< 0,12

< 0,12

1

1

< 0,12

< 0,12

0,12

< 0,12

< 0,12

< 0,12

2

2

0,25

16

1

1

0,25

< 0,12

32

32

32

1

64

32

8

2

64

32

8

2

32

32

32

2

32

32

32

1

A találmány szerinti eljárást a következő példákkal szemléltetjük a korlátozás szándéka nélkül.

1. példa

(Z)-7-Q(2-An'\ino4-tiazolil)-(metoxi-imino)-aoetil]-aminoj8-oxo-3-jj(5-fenil-l ,2,3-tiadiazol- 4-il)-tio]-metil}-5tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav

0,5 g 3-[(acetil-oxi)-metil]-7/3- f((2-amino4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil]-amino } -8-oxo-5-tia-l -azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav-nátriumsó (Cefotaxime-nátriumsó), 0,4 g 5-fenil-l ^.T^tiadiazoM-tionátriumsó és 10 ml víz elegyét 5,5 óra hosszat 55-60 °C-on keverjük, miközben a pH-t óránként 6,5 értékre állítjuk. Az eiegyet ezután egy éjszakán át hűtjük, és diatomaföldön leszűrjük. A szűrlet pH-ját sósavval 5 értékre állítjuk, és etil-acetáttal kétszer extraháljuk.

3