198040. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált policiklusos imidszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

állítása

A cím szerinti szabad bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, azonban kiinduló anyagként 4,5,6,7,8,8a-hexalüdro-4,8-eteno-ciklohepta[c]pirroI-i ,3(2H,3aH) -diont és 1 -(2-pirímídiniI)-piperazínt alkalmazunk, A kapott bázist a cím szerinti hidroklorid sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 250—252 °C.

Elemzés: C2 3 H3 i N, 02,2Hcl .1/2 Hj O

C%

H%

N%

G%

számított:

56,21

6,92

14,25

14,20

talált:

56,69

6,79

14,10

14,17

22. példa

2-[4-[4-(6-Klór-2-pirazinil)-l-piperazinil]-butiIJ-4,5,6,7,8,8a-hexaiiidro4,8-eteno-ciklohepta[c]-pirroi-1,3(2H,3aH)-dion-hidroklorid-hidrát előállítása

A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, azonban kiinduló anyagként 4,5,6,7,8,8a-hexahidro-4,8-eteno-ciklohepta[c]pirrol-l ,3(2H,3aH)-diont alkalmazunk. A kapott bázist a cím szerinti hidroklorid-sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 254-256 °C. Elemzés: C2 3 H3 0 C1NS 02 .HG.Ha O

■ C% H% N%

számított: 55,53 6,63 14,08

talált: 55,69 6,77 14,88

23. példa

3a,4,4a,6a,7,7a-Hexahidro-2-[4-[4-(2-pirazlnil)-l-piperazínil]butil]-4,7-eteno-cíkJobut[f]-lzoíndol-1,3(2H)-dion-fumarát (a bázis és a sav aránya a sóban 1:1) előállítása

A cím szerinti szabad bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, azonban kiinduló anyagként 3a,4,4a,6a- 7,7a-hexahidro-4,7-eteno-ciklobut[f]izoindol-l,3(2H)-diont és l-(2-pirazinil)-piperazin-hidrokloridot alkalmazunk. A kapott bázist a cím szerinti fumarát-sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 169-170 °C.

Elemzés: C14

Hj 9 N5 02 ,C4

H4O4

C%

H%

N%

számított:

62,80

6,16

13,08

talált:

63,00

6,35

13,00

24. példa

3a,4,4a,5,5a,6,6a-Hexahidro-2-[4-[4-(2-pirazlnil)-J-piperazinil]-buül]-4,6-eteano-cikloprop[f]-izoindol-1,3(2H)-dion-dihidroklorid-hidrát előállítása A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, azonban kiinduló anyagként l-(2-pirazinil)-piperazin-hidrokloridot alkalmazunk. A kapott bázist a cím szerinti hidroklorid-sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 200-202 °C.

Elemzés: Cj3Hj9N5Oj.2HG.H2O.

C%

H%

N%

G%

számított:

55,42

6,67

14,05

24,23

talált:

55,38

6,67

13,86

14,30

25. példa

2-[4-(4-(6-Klór-2-pírazinil)-l-piperazinil]-butilJ-3a- 4,4a ,5 a ,6,6a-hexahidro4,6-e teano-cíkloprop [íjizoindol-1,3(2H)-dion-hldroklorid előállítása A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, kiindulóanyagként azonban 3a,4,4a,5a,6,6a-hexahidro-4,6-eteano-cíkloprop[f]izoindoM ,3(2H>dlont alkalmazunk. A kapott bázist a cím szerinti hidrokkxrid-sóvá alakít]

íuk, olvadáspontja: 266- 268”

'c.

Elemzés: C23Í

13oCINjOj

HG

c%

H%

N%

G%

számított:

57,50

6,45

14,58

14,79

talált:

57,33

6,75

14,08

14,40

26. példa

2-[4-[-(3-ICiór-2-pirazinil)-l-piperazinil]-butin-3a,- 414a,5a,6,6a-hexahidro-4,6-etano-dkloprop[t jb.oindol-1,3(2H)-dion hidroklorid előállítása A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, kiindulóanyagként azonban 3a,4,4a,5a,6,6a-hexaliidro4,6-etano-cikloprop[fjizoindol-l ,3(2H)-dion és 1- -(3-klór-2-plrazinil)piperazínt alkalmazunk. A kapott bázist a cím szerinti hidroklorid-sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 245--246 °C,

Elemzés: C

j3H;

joGNjOj

.HC1

C%

Wo

N%

0%

számított:

57,50

6,45

14,58

14,79

talált:

57,38

6,12

14,21

15,50

27. példa

3a,4,4a,6a,7,7a-Hexahidro-2-{4-[4-(2-pirazinll)-l-piperazinil)-butil]-4 7-eteno-l H-ciklobut[fJzoindol-1,3(2H)-dion-dihidroklorid-hemihldrát előállítása

A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, kiinduló anyagként azonban 3a,4,4a,6a,7,7a-hexahidro 4,7-eteno-lH-ciklobut[f]izoindol-l,3(2H0-diont és M2-pirazinil)-piperazint alkalmazunk.A kapott bázist a dm szerinti hidroklorid-sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 208-210°C.

Elemzés: C2 4 H, , N, Oj .2HG. 1 /2 Hj O

1 C% H% N%

számított: 57,25 6.75 13,91

talált: 57,12 6,88 13,68

28. példa

3a,4,4a,6a,7,7a-Hexahldro-2-|4-[4-(5-trlfluor-nietil-2-piridil)-l-piperazinil]-butilJ-4,7-eteno-lH-ciklobut[fJizQÍndol-l,3(2H)-dion-dihidroldorid-hidrát

előállítása

A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, kiinduló anyagként azonban 3a,4,4a,6a,7,7a~hexahidro4,7-eteno-lH-ciklobut[fjizoindol-l,3(2H)-dlont és 1 -(5-trifluor-metil-2-piridil)piperazin-hidrokloridot alkalmazunk. A kapott bázist a cím szerinti hidroklorid-sóvá alakítjuk, olvadáspontja: 233—235 °C.

E lemzés: C3. Hj 9 F3 N4 Oj .2HG .Hj O

C% Wo N%

számított: 54,03 5,71 9,69

talált: , 54,17 5,58 9,86

29. példa

4,5,6,7,8,8a-Hexahidro-2-[4-[4-(2-pirimidinll>l-piperazinil]butil]4,8-etano-ciklohepta[c]-pirrol- 1,3(2H,3aH)-dion-dihidroklorid előállítása A cím szerinti bázist az 1. példa szerint állítjuk elő, kiinduló anyagként azonban 4,5 6,7,8,8a-hexahidro-4,8-etano-dklohepta[c]pirrol-l,3(2H,3aH)-diont és 1- (2-pirimidinil)piperazint alkalmazunk, A kapott bázist a cím szerinti hidroklorid-sóvá alakítjuk, olvadáse: 209-211 °C,

és: Cj 3 H3 3 Nj Oj .2HQ

C%

H%

N%

számított :

57,02

7,23

14,46

talált:

57,74

7,23

14,50

198.040

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

6