198024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolil-alkil-guanidin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 oilcsoport, p értéke 2 vagy 3, és R’jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Az (1) általános képletű vegyületeknél a rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport megnevezés 1-3 szénatomos csoportokat jelöl. Az (1) általános képletű vegyületeknél ha R jelentése (a) képletű csoport, abban R1 és Rs jelentése a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal pirrolidin-, pipcridin- vagy homopiperidin-gyűrű. R3 jelentése előnyösen hidrogénatom vagy halogénatom orto-, méta- vagy para-, előnyösen orto-helyzetben az (R1 R5)N-CHj-csoporthoz viszonyítva. R3 jelentése lehet továbbá rövidszéláncú alkoxicsoport, így például metoxi-, etoxi- vagy propoxi-, előnyösen metoxicsoport, orto-, méta-, para-, előnyösen para-helyzetben az (R1 Ra )N-CH,-csoporthoz viszonyítva. A jelentése -0(CH,)k-, -OCH, CH(OH)CH,-, -0-01,-CH(CH3) CH, -, -01, -0-01, -01(011) CH,- csoport, ahol k értéke 3 vagy 4, előnyösen 3, X jelentése benzoil-csoport vagy hidrogénatom, előnyösen hidrogénatom. R’ jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, előnyösen hidrogénatom. Az (I) általános képletű vegyületekben R jelentése lehet továbbá (b) vagy (c) általános képletű csoport. A képletekben R4 jelentése hidrogénatom vagy az. A csoporthoz előnyösen para-helyzetben kapcsolódó halogénatom, így például fluor-, klór- vagy brómatom, előnyösen klóratom, továbbá rövidsz.énláncú alkoxicsoport, így például metoxi-vagy etoxiesoport, valamint rövidsz.énláncú alkilcsoport, így például metil- vagy etilcsoporl. R4 jelentése legelőnyösebben hidrogénatom. A jelentése a fenti, előnyösen -0-(CH,)j- vagy -0-CH,CH(0H)CH2- csoport. X jelentése a fenti, előnyösen hidrogénatom, p jelentése a fenti, előnyösen 3 és R'jelentése előnyösen hidrogénatom. Az. (1) általános képletű vegyületekben R lehet továbbá (d) képletű csoport, amelyben Rs és R6 lehet azonosan vagy különbözően hidrogénatom vagy halogénatom, így például fluor-, klór- vagy brómatom, előnyösen brómatom, amelyek előnyösen a piridingyűrű 3-as és/vagy 5-ös helyzetében kapcsolódnak. Ha R6 jelentése hidrogénatom, R* jelentése előnyösen halogénatom, így például fluor-, klór- vagy brómatom, előnyösen brómatom. A halogénatom előnyösen a píridingyűrű 3-as vagy 5-ös, különösen az 5-ös helyzetében kapcsolódik. R5 és R* jelentése lehet továbbá rövidsz.énláncú alkil- vagy alkoxicsoport, előnyösen a píridingyűrű 3-as vagy 5-ös helyzetében kapcsolódó metil- vagy metoxiesoport. Ha R5 jelentése hidrogénatom, R° jelentése előnyösen a piridingyűrű 3-as vagy 5-ös helyzetében kapcsolódó metilvagy metoxiesoport. A piridingyűrű 2, 3 vqgy 4-es helyzetében kapcsolódó B jelentése -^-(CHj)i vagy -(CH,)^ csoport, Y ahol Y jelentése hidrogénatom vagy egyenesláncú, rövidsz.énláncú alkil-, előnyösen metil-, etil- vagy n-propil- vagy izo-propil-csoport. 1 jelentése 2, 3 vagy 4, előnyösen 2 vagy 3, és m értéke 3, 4 vagy 5, előnyösen 4. X jelentése előnyösen hidrogénatom, p értéke 2 vagy 3, előnyösen 3. R’jelentése előnyösen hidrogénatom. Az (1) általános képletű vegyületekben R jelentése lehet továbbá (e) képletű csoport, amelyben R7 jelen2 tése (R'R^N-CH,- csoport, amelyben R1 és R1 jelentése a fenti. R7 jelentése lehet továbbá (NH,),C* *N- csoport is, valamint (f(vagy (g) képletű csoport ts t) jelentése -CH,-S-(CH,)n- vagy -{CII,)0-, ahol n értéke 2 vagy 3,előnyösen 2,o értéke 2, 3 vagy 4. Az (1) általános képletű vegyületekben R jelenthet továbbá (h) képletű csoportot is, amely képletben R9 jelentése hidrogénatom, rövidszéláncú alkilcsoport, így például metil- vagy etil-, előnyösen metilcsoport vagy rövidszéláncú alkil-tio-csoport, így például metil-tio-csoport. Ha R9 jelentése metilcsoport, E jelentése előnyösen -CH,-S-(CH,)j,-csoport, amelyben n értéke 3. E jelentése lehet meg -CH,-S-tJ'H-CH,- vagy -CH,-S-CH,-(j’H- csoport, ahol Y je* Y Y leütése rövidszéláncú alkilcsoport, így például mctilvagy etilcsoport, előnyösen metilcsoport. Az (1) általános képletű vegyületekben Rjelentése lehet (i) általános képletű csoport, amelyben Z jelentése hidrogénatom vagy rövidsz.énláncú lineáris alkilcsoport, előnyösen metilcsoport. E jelentése a fenti, előnyösen -CH,-S-(CH,)j- csoport. X és R' jelentése előnyösen hidrogénatom, p jelentése a fenti, előnyösen 3. Az (I) általános képletű vegyületekben Rjelentése lehet továbbá még R"-A’-B'- csoport, amelyben R” jelentése a fentiek szerint szubsztituált vagy szubsztitu ílatlan fenilcsoport vagy a fentiek szerint szubsztituílt vagy szubs/.tituálatlan naftilcsoport. Ha R" jelentése szubsztituált fenil- vagy naftilcsoport, az előnyösen (j) vagy (k) általános képletű csoport, amelyben R10 jelentése előnyösen méta- vagy para-helyzetben az. A’ csoporthoz kapcsolódó halogénatom, így például fluor-, klór-, jód- vagy brómatom, előnyösen fluor- vagy klóratom, különösen előnyösen fluoratom, lineáris, 1-3 szénatomos alkil-, előnyösen metil- vagy etilcsoport, lineáris 1—3 szénatomos alkoxi-, előnyösen metoxi csoport. A' jelentése vegyértékkötés, -CRI-Ra’- csoport vagy adott esetben a fei tick szerint szubsztituált fenil-vagy be nzi leső porttal szubsztituált nitrogénatom. A benzilcsoport a méta- vagy para-helyzetben, előnyösen a para-helyzetben halogénatommal, előnyösen fluoratommal s^ubsztituált lehet. R1' jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, míg Ra ’ jelentése a fentiek szerint szubsztituált vagy szubsztituálatlan fenil- vagy szubsztituálatlan piridil-csoport, és a szubsztituensek jelentése előnyösen halogénatom, például fluor-, klór-, bróm- vagy jódatem, előnyösen fluor- vagy klóratom, vagy lineáris 1-3 szénatomos alkil-, így például metil-, vagy etilcsoport. B’ jelentése -CH(Y)-S<CH,)’-, CH,SCH,-CH(Y)-CH,-, -CH, -S-CH(Y) CH, -, (CH, )-CH(Y)-, -CH, -S-CH, -CH(Y)-, <CH,) <CH,) "-CH(Y)-,-0 (CH,), -CH, -0-(CH,)0-CH,-OCH,-CH(Y> -CH,-, -O-CH, -CH(Y)-, -0-CH(YKH,-, -S<CH,la-, -S-CH, -CH(Y)-, -S-CH(Y>CH,- vagy -S-CH, -CH(Y> -CH,- csoport. Az említett csoportokban Y jelentése hidrogénatom vagy a fentiek szerinti definiált 1—4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metilcsoport, m’ és o’ értéke 2 vagy 3, n” és q értéke 2,3,4 vagy 5. X jelentése hidrogénatom vagy benzoilcsoport, p értéke 2 vagy 3 és R’ jelentése hidrogénatom vagy me dicső port. 3 198.024 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 äfi
