198010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes hatású piridazinaminok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tart gyógyászati készítmények előállítására
1 2 Á találmány tárgya eljárás új piridazinammok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó vírusellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására. Vírusfertőzésnek tulajdonítható számos betegség, többek között a veszettség, hepatitisz, herpesz, közönséges nátha, stb. Az utóbbi betegség az egész világon igen eltetjedt, a munkahelyi hiányzásoknak egyik fő okozója. A betegség gyógyítására alkalmas szer ezért igen nagy jelentőségű lenne mind egészségügyi, mind gazdasági szempontból. Napjainkig nem kapható a fenti betegség kezelésére alkalmas szer, sem hatásos kemoterápikum nem létezik annak gyógyítására. A találmány szerinti eljárással előállított, új (H általános képletű vegyületek - a képletben R' jelentése hidrogénatom, halogénatom, lH-imidazol-l-il-csoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben egy vagy két 14 szénatomos aJkilcsoporttal vagy egy halogénatommal, vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenoxicsoport, fenil-(14 szénatomosjalkoxi-csoport, 14 szénatomos alkil-tio-csoport, fenil-tio-csoport, hidroxil-csoport, merkaptocsoport, aminocsoport, 14 szénatomos alkil-szulfinil-csoport, 14 szénatomos alkil-szulfonil-csoport, cianocsoport, (14 szénatomos(alkoxi-karbonil-csoport, (14 szénatomos )-alkil-karbonil-csoport vagy 14 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport, vagy egymással összekapcsolódva -CH=CH-CH=CH- képletű kétértékű csoportot alkotnak, A jelentése (a) képletű vagy (b-1), (c) vagy (d) általános képletű kétértékű csoport, az utóbbi képletekben a -CmH2m-, -C .1H2(m 1}- vagy -CnH2náltalános képletű molekularészek egy hidrogénatomja 14 szénatomos alkilcsoporttal vagy monohalogén-fenil-csoporttal lehet helyettesítve, és m és n értéke egymástól függetlenül 14, és mis n összege 3,4 vagy 5, R4" jelentése adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, 14 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal (14 szénatoinos)-alkoxi-karbonil-csoporttal, vagy hidroxilcsoporttal mono-, vagy egymástól függetlenül di- vagy triszubsztituált fenilcsoport, naftilcsoport, tiazolilcsoport, pirimidinilcsoport, kinolinilcsoport, 14 szénatomos alkil-karbonil-csoport, (14 szénatomos )alkoxi-karbonil-csoport, a gyűrűben adott esetben egy 14 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált fenil-(1-5 szénatomosjalkil-csoport, difenil-(14 szénatomosjalkil-csoport, monohalogén-fenil-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, adott esetben egy 14 szénatomos alkilcsoporttal vagy cianocsoporttal szubsztituált piridilcsoport, vagy adott esetben egy cianocsoporttal és egy halogén-fe nil-csoporttal diszubsztituált ciklohexilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 14 szénatomos alkoxicsoporttal monovagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilcsoport, hidroxilcsoport, 14 szénatomos alkoxicsoport, egy halogénatommal vagy egy 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenoxicsoport, egy piperidinocsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkoxicsoport, aminocsoport, (14 szénatomosj-alkoxi-karbonil-amino-csoport a gyűrűben adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenil-amino-csoport, adott esetben egy 14 sz.énatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal és 14 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituált aminocsoport, fenil-(14 szénatomosjalkil-amino-csoport, egy fenil-(2-5 szénatomosj-alkil-csoporttal diszubsztituált aminocsoport, vagy fenil-karbonil-oxi-csoport, R'’ jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 14 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilcsoport, tienilcsoport, naftilcsoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport, /(14 szénatomos )alkil-karbond-ainino/-( 14 szénatomos)-alkil-csoport, a gyűrűben adott esetben egy halogénatommal szubsztituált fenil-(l-6 szénatomos)-alkil-csoport, (monohalogén-fenil)-karbonil-(14 szénatomos)alkil-csoport, amino-karbonil-csoport, (monohalogén-fenilj-karbonil-csoport, (trifluor-metil-fenil)-karbonil-csoport, fenil-amino-karbonil-csoport, /fenil-( 14 szénatomos)-alkil/-karboníl-csoport, 14 sz.énatomos alkoxi-karbonil-csoport, indolil-csoport, vagy piridilcsoport, és R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 14 szénatomos allkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilcsoport, tienilcsoport, naftilcsoport, vagy fenil-(14 szénatomosjalkil-csoport — azzal a megkötéssel, hogy ej ha A jelentése (c) általános képletű csoport és R6 jelentése hidrogénatom, akkor R5 jelentése hidrogénatomtól, hidroxilcsoporttól vagy 1 -5 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, ii) ha R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, és A jelentése (b-1) általános képletű csoport, akkor R4' jelentése 3,3-difenil-propil-csoporttól eltérő, iii) ha R2 és R3 jelentése hidrogénatom, és A jelentése (a) képletű csoport, akkor R‘ jelentése halogénatomtól eltérő, i”) ha R1 jelentése klóratom, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, és A jelentése (b-1) általános képletű csoport, akkor R4 C jelentése 3 letoxi-fenil-csoporttól eltérő, és v) ha Rl jelentése klóratom, és A j9|entése (b-1) általános képletű csoport, R4‘c jelentése a-metil-fenetil-vagy (2-metil-fenil)-198010 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
