198005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mevalolakton és származékai indén-analógjainak előállítására
1 2 5, előnyösebben m”, amely 2, 1 vagy 4 és legelőnyösebben in' ”; amely 2 vagy 4,elsősorban 4. A máskülönben azonos (I) általános képletíí vegvilletek kö/ül általában előnyösebbek a/ok, amelyekben Z más, mint luktonforma, mint azok, amelyekben Z egy (llb) általános képletíí csoport, cs általában előnyösebbek a/ok, amelyekben Q egy CHOI I csoport, mint azok, amelyekben Q más jelentésű. Amennyiben az. lAa és IBa csoportokba tartozó vegyületeket és ezek valamennyi alcsoportját tekintjük, az erítro-izomerek előnyösebbek, mint a treo-izomerek. Az eritro cs tieo a (Ha) általános képle tű csoport 3- és 5-belyzetű hidroxiesoportjainak a relatív lielyzetére vonatkozik. Amennyiben az IÁI) és 1 líb csoportokba tartozó vegyületeket és ezek valamennyi alcsoportját tekintjük, a transz laktonok általában előnyösebbek, mint a risz-laktonok. A cisz és transza (llb) általános képletéi csoportban a 4- és a 6-helyzetű hidrogénatom relatív helyzetére vonatkozik. Az (1) általános kcpletű vegyüietek előnyös szte reoizomerjei csak két aszimmetriacentrummal, amelyekben X egy -CH-CH- képletíí csoport és Z egy (Ilit) általános képletű csoport, a 3R,5S és 3R.5R izomerek és a racemátok, amelyek mindegyük komponense, vagyis a 3R,6S -3S,5R (eritro) és 3R.5R-3S.5S (treo) racemátok. Ezek közül előnyösebb a 3R,5S izomer és a racemát, amelynek komponense és a legelőnyösebb a 3R,5S izomerek. Az (1) általános képletíí vegyüietek előnyös sztereoizomerjei csak két aszíinmetríacentnmnnal, amelyekben X egy (CII2)2- képle tű csoport és Z egy (lla) általános kcpletű csoport, a 3R,5R és 3R,5S izomerek és a racemátok, amelyeknek mindegyik komponense, vagyis a 3R.5R- 3S.5S (eritro) és 3R,5S 3S.5R (treo) racemátok. Ezek közül előnyösebb a 3R,5R izomer és a racemát, amelynek komponense és a legelőnyösebb a 3R,5R izomer. Az (1) általános kcpletű vegyüietek előnyös sztereoizomerjei csak két aszimmetriacentrummal, amelyekben X egy -CH=CH- képletű csoport és Z egy (llb) általános képletű csoport, a 4R.6S és 4R,6R izomerek és a racemátok, amelyeknek mindegyik komponense, vagyis a 4R,6S~4R,6R (transz-lakton) és 4R,6R 4S,6S (cisz-lakton) racemátok. Ezek közül előnyösebb a 4R.6S izomer és a racemát, amelynek komponense és a legelőnyösebb a 4R,6S izomer. Az (1) általános képletű vegyüietek előnyös sztcreoizomerjei csak két aszimmetriacentrunrok, amelyekben X egy -(CH2)2- képletű csoport és Z egy (llb) általános képletű csoport, a 4R,6R és 4R.6S izomerek és a racemátok, amelyeknek mindegyik komponense, vagyis a 4R,6R 4S.6S (transz-lakton) és 4R,6S 4S,6S (cisz-lakton) racemátok. Ezek közül előnyösebb a 4R,6R izomer és a racemát, amelynek komponense és a legelőnyösebb a 4R,6R izomer. Az előző négy bekezdésben felsorolt előnyök alkalmazhatók az lAa, lAb, IBa, IBh csoportokba tartozó olyan vegyületekre is, amelyek kettőnél több aszimmetriacentrummal rendelkeznek és a jelzett helyzetek előnyös konfigurációiban vannak. Az (1) általános kcpletű vegyülitek előnyös sztereói/omerjei, csak egy aszimmetriacentrummal, amelyekben Q jelentése más, mint egy -CH-csoport, a 3R OH izomerek és a racemát, amelynek komponensei, vágyás a 3R 3S racemát, előnyös a 3R izomer. Ez az előny vonatkozik azokra a lAc és IBc csoportokba tartozó vegy ületekre is, amelyek egynél több aszimn etriacentrummat rendelkeznek és a jelzett helyzet előnyös konfigurációiban vannak. Valamennyi fent felsorolt előny nemcsak az (1) általános kcpletű vegyületekre vonatkozik, hanem az lAa, lAb, lAc, IBa, IBb és IBc csoportbeli vegyületekre, valamint ezeknek a leírásban felsorolt alcsoportjaira is, például az (i) és a többi csoportba tartozó vegyületekre is, hacsak másképpen nem jelezzük. Ha valamely előny változót tartalmaz, akkor a változó előnyös jelentése vonatkozik a szóbanforgó előnyre, hacsak másképpen nem jelezzük. Az (I) általános képletű vegyüietek előnyös csoportjai a következők: (i) az (lAa) csoportba tartozó vegyüietek, amelyek képleteiben R0=R<> R=R’, Rj=Ri'. R2=R2\Rs^Rj', R,,=R11'ésX=X’; (ii) az (i) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R0=R0". R| i=Ri í"ésX=(E)CH-CH- csopoit; íiii) a (ii) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R^R/''^ R,=R,", R2=R2", R3=hidrogénatom és R, ,=R,, " vagy elsősorban kation; (iv) a (iii) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R<>=Ro”\ amelyekben , R=1 -2 szénatomos alkilcsoport, R^l— 2 szénatomos alkilcsoport és R2 hidrogénatom; (v) a (iv) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében Rt, kation, elsősorban nátrium-, káliumvagy ammóniumkation, különösen nátrium; (4) az lAb csoportból azok a vegyüietek. amelyek képletében R0=R0\ R=R", R,=Ri\ R2=R2 , R3=R3' és X=X‘; (vii) a (vi) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R0=R0", és X=(E)-CH=CH- csoport; (viii) a (vii) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R0=R0 R=R", R,=R, , Rj=Rj", és R3 hidrogénatom; (ix) a (viii) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R0=R0'"’, amelyekben R=l - 2 szénatomos alkilcsoport, Rj=l—2 szénatomos alkilcsoport és R2 hidrogénatom; (x) az IBa csoportba tartozó vegyüietek, amelyek képletében R0=Ro', R és Rj együtt egy (CH2)m- általános képletű csoportot képeznek, R2=R2\ R3=R3 , Rll = R,,'ésX=X’; (xi) a (x) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R0űV\ R,,*R,és X (E>CH=CH-csoport; (xii) a (xi) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében ; Ro=Ro '- Rj=R2 , R3= hidrogénatom, R, i=R| ielsősorban kation és m=m’; (xiii) a (xii) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében Ro=R0'"\ R"'=R4'”\ R2 hidrogénatom és m=m”; (xiv) a (xiii) csoportból azok a vegyüietek, amelyek képletében R, t kation, elsősorban nátrium-, kálium- vagy ammóniumkation, elsősorban nátrium; (xv) Az IBb csoportba tartozó vegyüietek, amelyek képletében R^Ro', R és R, együtt egy 98.005 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
