197919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10 béta-alkinil-ösztrén származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.12 19 (21) 5363/86

(33) GB:

(32) 85.12.24 (31) 8531747

(11) (13)

197919 B

(51) Int.Cl4 C 07 J 1/00;

C 07 J 41/00 A 61 K 31/565

(41) (42) A közzététel napja: 1988.03.28

(45) Megjelent: 1990.02.26.

(72) Feltalálók: (71) Bejelentő:

FAUSTIN1 Franco; VILLA Vittoria, LOM- Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó, IT

BÁRDI Paplo, Dl SALLE Enrico, Milánó, IT

54) ELJÁRÁS 10BÉTA-ALK1NIL-ÖSZTRÉN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás 6-helyettesített- lObeta-alkinil-ösztrén-származékok előállítására, amelyek (I) általános képletében X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

n értéke 1,

Y jelentése oxocsoport vagy metiléncsoport,

a — jel egyszeres vagy kettős kötést jelent,

R, jelentése 6-halogénatom, a-azido-csoport, a-amino- vagy =CH2 csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, vagy, ha R, jelentése halogénatom, R2 jelentése ezzel azonos halogénatom is lehet.

A találmány szerinti vegyületek hatékony aromatáz-inhibitorok és felhasználhatók pl. a hormon-függő tumorok és a prosztata-túltengés kezelésére.