197906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipirazol származékok előállítására
197906 riddel és metil-jodiddal kezelünk inert oldószerben, például dimetil-formamidban. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (Ib) általános képletű vegyületek — ahol R,, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, mimellett R, és R3 a megfelelő gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódik és a másik nitrogénatom kettős kötéssel kapcsolódik a szomszédos szénatomhoz; a szaggatott vonalak két konjugált kettős kötés jelenlétét jelzik az R, vagy R3 szubsztituensek helyzete által meghatározott helyen; — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű hidrazint — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport — valamilyen (IIIb) általános képletű 1,3-diketonnal — ahol R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy benzil-csoport, mimellett R3 a pirazol-gyűrü egyik nitrogénatomjához kapcsolódik és a másik nitrogénatom kettős kötéssel kapcsolódik a szomszédos szénatomhoz; a szaggatott vonal két konjugált kettős kötés jelenlétét jelzi az R3 szubsztituens helyzete által meghatározott helyen — reagáltatunk inert oldószerben, melegítés közben, és a kapott olyan terméket, ahol R3 jelentése benzil-csoport, nátriummal kezeljük folyékony ammóniában az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására és kívánt esetben az R, vagy R3 helyén metil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy kapott olyan terméket, ahol R, vagy R3 jelentése hidrogénatom, nátrium-hidriddel és metil-jodiddal kezelünk inert oldószerben, például dimetil-formamidban. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (Ic) általános képletű vegyületek — ahol R], R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános .képletű hidrazint — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport — valamilyen (lile) általános képletű diketonnal — ahol R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy benzil-csoport — reagáltatunk inert oldószerben, melegítés közben és a kapott olyan terméket, ahol R3 jelentése benzil-csoport, nátriummal reagáltatjuk folyékony ammóniában az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítása esetén, majd kívánt esetben az R, vagy R3 helyén metil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy kapott olyan terméket, ahol R, vagy R3 jelentése hidrogénatom, nátrium-hidriddel és metil-jodiddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső 1,4,5,6-tetrahidro-1,6-dimetil-benzo [ 1,2-c:3,4- -c’] dipirazol előállítására, azzal jellemezve, 19 hogy 1,5,6,7-tetrahidro-5-hidroximetilén-l-metil-4H-indazol-4-ont metil-hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű Vegyületek szűkebb körébe eső l,4,5,6-tetrahidro-l,3,6-trimetil-benzo[ 1,2-c:3,4-c’] dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-acetil-1,5,6,7-tetrahidro-l-metil-4H-indazo!-4-ont hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben, és a kapott 1,4,5,6-tetrahidro-3,6-dimetÍl-benzo(1,2-c:3,4-c’] dipirazolt nátrium-hidriddel és metil-jodiddal reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső 1,4,5,6-tetrahidro-3,6-dimetil-benzo[ 1,2-c:3,4-c’j dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-acetil-l,5.6,7-tetrahidro-l-meti!-4H-indazo!-4-ont hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben. 8. Az l. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső 1,4,5,6-tetrahidro-6-metil-benzo (1,2-c:3,4 -c’]dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,5,6,7-tetrahidro-5-hidroximetilén -1 -metil-4H-indazol-4-ont hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső l,4,5,6-tetrahidro-3-metil-benzo[l ,2- -c:3,4-c’j dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-acetil-1,5,6,7-tetrahidro-1-benzil-4H-indazol-4-ont hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben és a kapott 6-benzil-l ,4,5,6- -tetrahidro-3-metil-benzo[ l,2-c:3,4-c’] dipirazolt nátriummal kezeljük folyékony ammóniában. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső 2,4,5,6-tetrahidro-2,3,6-trimetil-benzo[f ,2-c:3,4-c’]dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-acetil-1,5,6,7-tetrahidro-l-metii-4H-indazol-4-ont metil-hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (Id) általános képletű vegyületek — ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, mimellett R, és R3 a megfelelő gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódik és a másik nitrogénatom kettős kötéssel kapcsolódik a szomszédos szénatomhoz; a szaggatott vonalak két konjugált kettős kötés jelenlétét jelzik az R, vagy R3 szubsztituensek helyzete által meghatározott helyen — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ily általános képletű hidrazint — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport — valamilyen (Ilid) általános képletű 1,3-diketonnal —ahol R. és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy benzil-csoport, mimellett R3 a pirazol-gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódik és a másik nitrogén20 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
