197906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipirazol származékok előállítására
197906 atom kettős kötéssel kapcsolódik a szomszédos szénatomhoz; a szaggatott vonal két konjugált kettős kötés jelenlétét jelzi az R3 szubsztituens helyzete által meghatározott helyen — reagáltatunk inert oldószerben, melegítés közben és a kapott olyan terméket, ahol R3 jelentése benzil-csoport, nátriummal kezeljük folyékony ammóniában az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására, majd kívánt esetben az R, vagy R3 helyén metij-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy kapott olyan terméket, ahoi R, vagy R3 jelentése hidrogénatom, nátriumhidriddel és metil-jodiddal kezelünk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körébe eső 4,5,6,7-tetrahidro-7-metil-lH-ciklohepta[l,2-c:3,4-c’] dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,6,7,8-tetrahidro-5-hidroximetilén-1 -metil-4 (lH)-ciklohepta-pirazolont hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körébe eső 4,5,6,7-tetrahidro-2,7-dimetii-2H-ciklohepta [ l,2-c:3,4-c’] dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,6,7,8-tetrahídro-5-hidroximetilén-1 - metil-4 (1H) -ciklohepta-pirazolont metil-hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletű vegyületek szőkébb körébe eső (le) általános képletű vegyületek — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, mimellett R, és R3 a megfelelő gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódik és a másik nitrogénatom kettős kötéssel kapcsolódik a szomszédos szénatomhoz; a szaggatott vonalak két konjugált kettős kötés jelenlétét jelzik az R, vagy R3 szubsztituensek helyzete által meghatározott helyen — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű hidrazint — ahol R, jelentése hidrogén-21 atom vagy metil-csoport — valamilyen (lile) általános képletű 1,3-diketonnal — ahol R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport és R3 jelentése hidro- 5 génatom, metil-vagy benzil-csoport, mimellett R3 a pirazol-gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódik és a másik nitrogénatom kettős kötéssel kapcsolódik a szomszédos szénatomhoz; a szaggatott vonal két konjugált kettős 10 kötés jelenlétét jelzi az R3 szubsztituens helyzete által meghatározott helyen — reagáltatunk inert oldószerben, melegítés közben és a kapott olyan terméket, ahol R3 jelentése benzil-csoport, nátriummal kezeljük folyékony am- 15 móniában az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására, majd kívánt esetben az R, vagy R3 helyén metil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy kapott olyan terméket, ahol R, vagy R3 jelentése 20 hidrogénatom, nátrium-hidriddel és metil-jodiddal reagáltatunk, inert oldószerben, például dimetil-formamidban. 15. Az I. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb kö-25 rébe eső l,6-dihidro-3,6-dimetil-benzo [ 1,2-c: :3,4-c’] dipirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-acetil-l ,5,6,7-tetrahidro-l-metil-4H-indazol-4-ont hidrazinnal reagáltatunk inert oldószerben, s a kapott l,4,5,6-tetrahidro-3,6- 30 -dimetil-benzo[l,2-c:3,4-c’] dipirazolt csontszenes palládium-katalizátor jelenlétében dehidrogénezzük. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 35 (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső 2,6-dihidro-2,3,6-trimetil-benzo[l,2-c: :3.4-c’] dipirazol előállítása, azzal jellemezve, hogy 5-acetil-l,5,6,7-tetrahidro-l-metil-4H-indazol-4-ont metil-hidrazinnal reagáltatunk 4Q inert oldószerben és a kapott 2,4,5,6-tetrahidro-2,3,6-trimetil-benzo [ 1,2-c:3,4-c’J dipirazolt csontszenes palládium-katalizátor jelenléiében dehidrogénezzük. 22 3 lap rajz képletekkel 12
