197900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ergolinváz B-, C- és D-gyűrűjének megfelelő alapvázat tartalmazó triciklusos ergolin-analógok előállítására
197900 eredményeket az I. táblázatban adjuk meg. A táblázat első oszlopa a vizsgált vegyületet adja meg, az előállítását leíró példa számával; a második és harmadik oszlop tartalmazza az adott hatóanyagnak 50 pg/kg dózisban, reszerpinnel kezelt hím patkányokon megha-45 tározott, valamint az 1000 pg/kg dózisban, reszerpinnel nem kezelt hím patkányokon meghatározott %-os prolaktin-gátlást, és a negyedik oszlopban megadjuk a forgó moz- 5 gást végző kísérleti állatok %-os arányát. 46 I. Táblázat Vegyület (Példa száma) Százalékos 50 pg/kg 3 prolaktin-gátlás 1000 pg/kg Forgómozgást / // végző patkányok %-os aránya 1,0 mg/kg 3. 71 _ 0 4. 76-82 10,-90-13.-84 80 16.-84 33 21 . 14 94 0 22. 62-0 23. 83-100 26. 27--34. 88--35. (1H)-83-35. (2H)-84-38. 3 70-39.-87-41 .-89-42.-89 44.-85-56.-92-58. — 95 — = A szérum prolaktinszintjének %-os csökkenése a kontrollcsoporthoz képest, a hatóanyag 50 pg/kg-os dózisának beadása után, reszerpinnel előkezelt hím patkányokon, = A szérum prolaktinszintjének %-os csökkenése a kontrollcsoporthoz képest, a vizsgált vegyület 1000 pg/kg-os dózisának beadása után, reszerpinnel nem előkezelt hím patkányokon. Kimutatták, hogy a vér-agy gáton átjutó, és az agyba bejutó dopamin-agonisták csökkentik a dopamin metabolitjainak, például a 3,4-dihidroxi-fenil-ecetsavnak (DOPAC) és a homovanillinsavnak (HVA) az agyban mérhető szintjét Perry és Fuller [Soc. Neurosci. Abstr., 5, 348 (1979)] írták le azokat a vizsgálati módszereket, amelyekkel meg lehet 65 határozni, milyen hatásokat gyakorolnak bigg zonyos vegyüietek a dopamin metabolitjainak az agyban mérhető szintjére. A jelen találmány szerinti vegyületeket megvizsgáltuk ezekkel a módszerekkel, a jellemző vegyüietekkel kapott eredményeket a II. táblázatban adjuk meg. 25
