197895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197895 R3 jelentése nitrocsoport vagy -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése -NH- csoport vagy közvetlen kötés, m értéke 2 vagy 3, n értéke 1 —14 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a) Y helyén -NH- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (II) általános képletű izotiuroniumsót, a képletben R1, R2, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R5 jelentése adott esetben szubsztituált alkilcsoport, A jelentése halogénatom vagy -0-S02-0R5 általános képletű csoport, egy (III) általános képletű (1 H-imidazol-4- -il)-alkil-aminnal reagáltatunk, a képletben m értéke a tárgyi körben megadott, vagy b) Y helyén közvetlen kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (X) általános képletű imidoésztert, a képletben R1, R2, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, egy (III) általános képletű (IH-imidazol-4- -il)-alkil-aminnal-reagáltatunk, a képletben m értéke a tárgyi körben megadott, és az a) vagy b) eljárással kapott vegyületet kívánt esetben fiziológiailag alkalmazható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 1,4-dihidro-píri din-származékok, amelyek (I) általános képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 —4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, halogénatom, nitrocsoport vagy trifluor-metil-csoport, ahol az R1 és R2 szubsztituensek a fenilgyűrü 2- és/vagy 3-helyzetében találhatók, vagy R1 és R2 együtt 1,2,5-oxadiazol-gyűrűt képez, amely 3- és 4-helyzetében kondenzálódik a fenilcsopor.t- 2- és 3-helyzetéhez, de R1 és R2 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése nitrocsoport vagy -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, Y jelentése -NH- csoport vagy közvetlen kötés, 35 n értéke 1 —14 közötti egész szám, m értéke 3, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 19.) 3. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan 1.4-dihidro-piridin-származékok, amelyek (I) általános képletében R‘és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom vagy nitrocsoport, ahol az R' és R2 szubsztituensek a fenilgyűrü 2- és/vagy 3- -helyzetében találhatók, de Rl és R2 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, Y jelentése -NH- csoport vagy közvetlen kötés, n értéke 2—6 közötti egész szám, m értéke 3, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan ;,4-dihidro-piridin-származékok, amelyek (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése nitrocsoport, amely a fenilgyűrü 2- vagy 3-helyzetéhez kapcsolódik, K3 jelentése -COOR4- általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, Y jelentése -NH- csoport, n értéke 1 —14 közötti egész szám és m értéke 3, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 19.) 5. Eljárás az (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, nitrocsoport, trifluor-metil-csoport vagy halogénatom, vagy együtt a benzolgyűrűvel kondenzált 1,2,5-oxadiazolgyürűt képeznek, de R1 és R2 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése nitrocsoport vagy -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szub-36 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 6C 65 19
