197895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197895 sztituált 1—6 szénatomos a 1 ki 1- csoport, Y jelentése -NH- csoport vagy közvetlen kötés, m értéke 2 vagy 3, n értéke 1—8 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a) Y helyén -NH- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (II) általános képletű izotiuroniumsót, a képletben R1, R2, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R5 jelentése adott esetben szubsztituált alkilcsoport, A jelentése halogénatom vagy -0-S02-0R5- általános képletű csoport, egy (III) általános képletű (lH-imidazol-4- -il)-alkil-aminnal reagáltatunk, a képletben m értéke a tárgyi körben megadott, vagy b) Y helyén közvetlen kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (X) általános képletű imidoésztert, a képletben R1, R2, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, egy (III) általános képletű (1 H-imidazol-4- -il)-alkil-aminnal reagáltatunk, a képletben m jelentése a tárgyi körben megadott, és az a) vagy b) eljárással kapott vegyületet kívánt esetben fiziológiailag alkalmazható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 24.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan 1,4-dihidro-piridin-származékok, amelyek (I) általános képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, halogénatom, nitrocsoport vagy trifluor-metil-csoport, ahol az R1 és R2 szubsztituensek a íenilgyűrűt 2- és/vagy 3-helyzetében találhatók, vagy R1 és R2 együtt 1,2,5-oxadiazol-gyűrűt képez, amely 3- és 4-helyzetében kondenzálódik a fenilcsoport 2- és 3-helyzetéhez, de R1 és R2 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése nitrocsoport, vagy -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, Y jelentése -NH-csoport vagy közvetlen kötés, n értéke 1—8 közötti egész szám, m értéke 3, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 24.) 37 20 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan 1.4- dihidro-piridin-származékok, amelyek (I) általános képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom, vagy nitrocsoport, ahol az R1 és R2 szubsztituensek a fenilgyűrü 2- és/vagy 3-helyzetében találhatók, de R‘ és R2 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, Y jelentése -NH-csoport vagy közvetlen kötés, n értéke 2—6 közötti egész szám, m értéke 3, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 24.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan 1.4- dihidro-piridin-származékok előállítására, amelyek (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése nitrocsoport, amely a íenilgyűrű 2- vagy 3-helyzetéhez kapcsolódik, R3 jelentése -COOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, Y jelentése -NH-csoport, n értéke 1—8 közötti egész szám, m értéke 3, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 24.) 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékot vagy annak fiziológiailag alkalmazható sóját, a képletben R\ R , R3, Y n és m jelentés az I. igénypontban megadott, egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal keverjük össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 19.) 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 5. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékot vagy annak fiziológiailag alkalmazható sóját, a képletben R1, R2, R3, Y, n és m jelentése az 5. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vívőanyaggal és/vagy 38 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
