197867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-naftalin és indán származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.05.20. (21) 2252/87

(33) CH:

(32) 86.05.23.

87.03.17.

(31) 2091/86 984/87

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1988.09.28.

(45) Megjelent: 1990.01.29.

(11) (13)

197867 B

(51) Int.Cl4 C 07 C 13/32 C 07 C 35/32 C 07C 49/67 7T6Í K 31/015

Szabadalmi Tár JLAJDON^

(72) Feltalálók: (71) Bejelentő:

dr.KLAUS Michael, Weil/Rhein, dr.WEISS F. Hoffmann-La Roche Et Co., AG., Bázel, CH

Ekkehard, Inzlingen, DE, dr.MOHR Peter, Bázel, dr.LOELIGER Peter, Muttenz, CH

(54) ELJÁRÁS TETRAHIDRONAFTALIN- ÉS INDÁNSZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) K1VCNAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben X és Y jelentése =C(CH3)2 képletű csoport; Z jelentése -CH2-, -CH2-CH2-, =CO, -CHOH- vagy -CH2-CHOH- képletű csoport;

R1 jelentése fluor-, klór- vagy jódatom, ovagy m-brómatom, nitro-, amino-, (1—4 szénatomos alkil)-amino-, di- (1—4 szénatomos alkil)-amino- vagy fenilcsoport; vagy az o- vagy m-helyzethez kapcsolódó 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom;

R* jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; azzal a feltétellel, hogy R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel;

R4 jelentése hidrogénatom, 1 —10 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos aIkoxicsoport vagy halogénatom;

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport;

R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; m értéke 0—5;

több jelenlevő R' csoport egymástól eltérő jelentésű is lehet; amennyiben Z jelentése -CH2- -CH2-csoport és egyidejűleg m értéke 0, úgy R6 hidrogénatomot képvisel; kivéve az 1,2,3,4- -tetrahidro-1,1,4,4-tetrametil-6- (a-metil-sztiril)-naftalint — a megfelelő mono- és biciklikus komponensekből Wittig-reakcióval, majd adott esetben a szubsztituensek utólagos átalakításával.

Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban alkalmazhatók, elsősorban anti-neoplasztikus hatásuk révén.

0)