197847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzdermális kezelésre alkalmas gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.02.21. (21) 1480/85 (33) CH: (32) 84.03.01. (31) 1008/84-0 (11) 197847 (51) Int.CI4 A 61 L 15/06: A 61 K 31/40; A 61 K 31/48. (13) B (41) (42) A közzététel napja: 1987.05.28. (45) Megjelent: 1990.01.29. (72) Feltalálók: KISSEL Thomas. Ehrenkirchen, HOFFMANN Hans-Rainer, Neuwied, DE, SCHRANK Henriette, Riehen, CH (71) Bejelentő: SANDOZ AG., Bázel, CH, LTS Lohmann Therapie-Systeme GmbH., Neuwied, DE (54) ELJÁRÁS TRANSZDERMÁLIS KEZELÉSRE ALKALMAS GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás transzdermális kezelésre alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, amelyek a) 5-klór-4- (2-imidazoIin-2-il-amino) -2,1,3- -benzotiadiazol, ( + )-l-metil-2- [2{a-metil-p-klór-difenil-metoxi) -etil j - pirrolidin vagy 4-(l-metil-4-piperidilidén)-4H-benzo-[4.5] ciklohepta [ 1,2-b] tiofén-10 (9H) -on hatóanyagot és poliakrilát polimer rezervoármátrixot tartalmaznak, vagy b) 5-klór-4-(2-imidazolin-2-il-amino) -2,1,3- -benzotiadiazol, (-j-)-1 -metil-2- [2-(a-metil-p-klór-difenil-metoxi) -etil] -pirrolidin vagy 4-(1 -metil-4-piperidilidén) -4H-benzo-[4.5] ciklohepta [ 1,2-b] tiofén -10 (9H) -on hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerint a) 0,6—20 mg 5-k!ór-4- (2-imidazolin-2-il-ami~ no) -2,1,3-benzotiadiazol, (-(-)-1 -metil-2- - [2-(a-metil-p-klór-difenil-metoxi)-etil] - -pirrolidin vagy 4- (l-metil-4-piperidilidén)-4H-benzo [4,5] ciklohepta [ 1,2-b] tiofén-10- (9H)-on hatóanyagot kationos észtercsoportokat tartalmazó poliakrilát polimerben diszpergálva, vagy b) 0,6—20 mg 5-klór-4-(2-imidazolin-2-il-amino) -2,1,3-benzotiadiazol, (+) -1-metil-2- [2- - (a-metil-p-klór-difenil-metoxi) -etil] - pirrolidin vagy 4- (1 -metil-4-piperidilidén) -4H-benzo [4,5] ciklohepta [ 1,2-b] tiofén-10 (9H)-on hatóanyagot hidrofil polimerben diszpergálva, vagy c) 4-[2-benzoil-oxi-3-(terc-butil-amino)-propoxi]-2-metil-indolt transzdermális segédanyagban diszpergálva, vagy d) 0,6—20 mg 4-[2-benzoil-oxi-3-(terc-butil-amino)-propoxi] -2-metil-indolt kationos észtercsoportokat tartalmazó poliakrilát polimerben diszpergálva, vagy e) 0,6—20 mg 4-[2-benzoil-oxi-3-(terc-butil-amino)-propoxi] -2-metil-indolt hidrofil polimerben diszpergálva egy gyógyászati hatóanyag tároló réteget állítanak elő, amely a hatóanyagot a polimerre vonatkoztatva előnyösen (1:10) —(1:1) arányban tartalmazza, és adott esetben egy ragasztóréteget visznek fel rá.
