197838. lajstromszámú szabadalom • Biológiailag aktív anyag bevitelére alkalmas készítmény (bolus)
197838 dési periódusban fokozódhat. Ebben az esetben a 9. ábra szerinti bolusz alkalmazása célszerű. Az itt bemutatott, és az 1. és 2. ábrák szerinti bolusz közötti különbség abban áll, hogy a homlokolcialtól a hátsó végnehezék felé haladva 83 belső és 85 külső bevonatokkal ellátott 81 cső 79 belső felületének profilja görbé vonal mentén bővül. A készítmény 86 külső felülete nem hengeres, mint az 1. és 2. ábrák szerintinél, hanem a végnehezék felé bővülő kúposságú, ami által a cső anyagában megtakarítás érhető el. A készítmény 89 homlokoldalán 87 viaszdugó van elhelyezve, amely védi a homlokfelületet és meggátolja a 91 mag aktív hatóanyagának a beadás után azonnali kibocsátását. Nyilvánvaló, hogy a burkolat (amelyet a bevonatos cső és a nehezék alkot), használat előtt egyik végén sem nyitott, azonban — amint ez a továbbiakból kiderül — úgy van kialakítva, hogy alkalmazáskor kinyílik. A végnehezék sugárirányban lényegében hengeres, azonban 93 és 95 végein lépcsőzetes 97, 99, 101, 103 sarkok vannak kialakítva, hogy a beadás megkönnyítésére az alakja áramvonalas legyen. Ami az anyagát és felépítését illeti, ez a készítmény egyebekben azonos az 1. és 2. ábrán bemutatottal. Beadás után a viaszdugó gyorsan szétmállik vagy megolvad, ami után a készítmény időegységenként növekvő mennyiségű aktív hatóanyagot bocsát ki. A cső korróziós sebességének változása bonyolult, mivel az aktív felület nagysága fokozatosan növekszik, majd kb.' a közepétől csökken. A 10. ábrán bemutatott készítmény felépítését és működését tekintve megegyezik az 1. és 2. ábrák szerintivel, kivéve, hogy a 107 cső 105 belső felülete konstans belső átmérőjű. A 109 mag végig egyenletesen hen geralakú. Használat közben a készítmény növekvő sebességű aktív hatóanyagleadást biztosít, mivel a magban a homlokoldaltól a végnehezék felé haladva a távolság növekedésével párhuzamosan nő az aktív hatóanyag koncentrációja. Célszerűen a mag megtartását a mag külső kerületén és a cső belső kerületén kialakított számos egymásba kapcsolódó (nem ábrázolt) borda és horony biztosítja, mint pl. az 0 025 699 A. sz. európai szabadalmi leírásban ismertetett megoldásnál. All. ábra lüktető hatóanyagleadású készítményt tüntet fel. Itt a 111 bolusz több kemény PVC anyagú 113 szegmensből áll, amelyek egy középen elhelyezkedő magnézium rúdon szoros illesztéssel vannak elhelyezve, amely rúd a szegmensek közepén kialakított nyílásokon van átvezetve. Az egymással szomszédos szegmensek közötti tömítést szilikongumiból álló 119 távtartók biztosítják. Mindegyik szegmensben megfelelő gyűrűalakú 121 üreg van kialakítva, amelyben a hatóanyagot tartalmazó, gyűrűalakú 123 tabletta van elhelyezve. Az egyes tablettákban az aktív hatóanyag mennyisége fokozatosan növekszik a 127 homlokoldalon elhelyezkedő 125 első tablettától a készítmény hátsó 131 végénél 8 13 elhelyezkedő 129 utolsó tablettáig. Az üregekben továbbá gyürűalakú 133 nehezékek is el vannak helyezve, amelyek példaként összesajtolt vassörétből állhatnak. Hátul, a készítmény 131 végénél rozsdamentes acélból álló 135 tárcsa van elhelyezve a 139 utolsó szegmensben kialakított 137 kimunkálásban. A tárcsa érintkezésben van a középen húzódó magnéziumötvözet rúddal, mégpedig egy hengeres 141 csap révén, amely a rúd megfelelő 143 nyílásában van illesztve. A készítmény elején egy ugyancsak kemény PVC anyagú 145 vakszegmens van a rúdon szoros illesztéssel elhelyezve, amely utóbbi a 147 nyíláson keresztül benyúlik a vakszegmensbe. A 113 szegmensek 149 külső részei, valamint a 119 távtartók és a 135 tárcsa alkotják a készítmény vízzáró burkolatát. A 123 tabletták alkotják a biológiailag aktív hatóanyagot tartalmazó magot. Ebben az esetben a magot a 113 szegmensek radiális irányban húzódó 151 karimát alkotó részei adagokra osztják fel a lüktető hatóanyagleadás biztosításához. Alkalmazáskor, amikor a készítményt beadjuk egy állatnak, a rozsdamentes acéltárcsa és a középső magnéziumötvözet rúd közötti galvánkapcsolat megindítja a rúd korrózióját, míg a vakszegmens leválik és adott esetben az állat visszakérődzi. Ezután a 125 első tabletta szabaddá válik és belőle a hatóanyagleadás megindul, elhasználódása után a hozzá tartozó gyűrűalakú nehezék kiszabadul, amely elég kisméretű ahhoz, hogy az állat visszakérődzze vagy az ürülékkel távozzék. A rúd korróziója folytatódik, a szegmensek egymás után elmállanak és a tabletták és nehezékek egymás után szabaddá válnak. Az aktív hatóanyag növekvő dózisai kerülnek kibocsátásra lényegében szabályos intervallumokban. Az aktív hatóanyag koncentrációja a bendőben megközelítőleg lineárisan csökken mindaddig, amíg az új tabletta szabaddá nem válik, majd ezt követően újra gyorsan megnő. Ily módon a koncentráció az idő függvényében „fűrészfog“ alakban változik. Ideális esetben az egyes tablettákban az aktív hatóanyag mennyisége úgy van beállítva, hogy a maximumok és minimumok a bendőben a hatásos és a toxikus dózisszintet kiváltó mennyiségek közé esnek, mégpedig az állat várható testtömegében kifejezve. Ez különösen kívánatos valamilyen anthelmintikum, pl. oxfendazol vagy levamizol alkalmazásakor, vagy növekedésserkentő, pl. M-139603 alkalmazásakor, borjak esetében. Kívánatos továbbá a tabletták olyan összetételben történő előállítása, hogy szabaddá válásuk után állandó szintű hatóanyagkibocsátást biztosítsanak, fgy a hatóanyagkoncentráció a bendőben csökkenhet ugyan, de nem esik a hatásos dózis alá a következő tabletta szabaddá válása előtt. A szétmállott szegmenseket és távtartókat és a szabaddá vált nehezékeket az állat visszakérődzi, vagy az ürülékkel távozik, és végül ugyanez történik a rozsdamentes acéltárcsával is. 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
