197749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo[3,4-d] pirimidin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197749 porttal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, 1—5 szénatomos alkanoilcsoport vagy (rövidszénláncú) alkoxi-karbonil-csoport, és az R5 szubsztituens a pirazolgyűrühöz 1-es vagy 2-es helyzetben kapcsolódik, X jelentése adott esetben egy oxigénatommal vagy -NHcsoporttal megszakított 1—7 szénatomos alkiiéncsoport, és a szaggatott vonal két kettős kötés jelenlétét jelzi a pirazologyűríiben — és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (at) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidrogénatom, egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2 és X jelentése a fent megadott — egy (VIII) általános képletű vegyülettel — a képletben R3 jelentése a fent megadott — reagáltatunk 90—130°C-on, 3—40 órán keresztül, és a kapott (la) általános képletű vegyületet kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy 1—5 szénatomos alkanoil- vagy (rövidszénláncú) alkoxi-karbonil-csoport — alkilezőszerrel vagy acilezőszerrel reagáltatjuk, vagy (a2) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidrogénatom, egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3 és X jelentése a fent megadott — 90—130°C-on 3—40 órán keresztül melegítünk, és a kapott (la) általános képletű vegyületet kívánt esetben — olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése rövidszénláncú alkil-, 1—5 szénatomos alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport — alkilezőszerrel vagy acilezőszerrel reagáltatjuk, vagy (b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 és R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2 és X jelentése a fent megadott — egy (IX) általános képletű vegyülettel — a képletben 27 R3 és R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és W és Z jelentése halogénatom — reagáltatunk, és a kapott (Ib) általános képletű vegyületet kívánt esetben — olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy 1—5 szénatomos-alkanoilvagy alkoxi-karbonil - csoport — alkilezőszerrel vagy acilezőszerrel reagáltatjuk, vagy (c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidrogénatom, X jelentése egy oxigénatommal vagy -NHcsoporttal megszakított 2—6 szénatomos alkiiéncsoport, egy (V) általános képletű vegyületet — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, W jelentése halogénatom, és m értéke 2 vagy 3 — egy (X) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a fent megadott, n értéke 0—3, és R6 jelentése hidrogénatom —, vagy egy (XI) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 és n jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és a kapott (If) általános képletű vegyületet — a képletben Y jelentése oxigénatom vagy iminocsoport — kívánt esetben — olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése rövidszénláncú alkil, 1—5 szénatomos alkanoilvagy alkoxi - karbonil - csoport — alkilezőszerrel vagy acilezőszerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 jelentése adott esetben egy halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyieteket használunk, amelyek képletében R1 jelentése a tárgyi körben megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R2 jelentése propil- vagy butilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási ve-28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
