197749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo[3,4-d] pirimidin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
29 197749 gyű leteket használunk, amelyek képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti a,), a2) vagy e) eljárás olyan, (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R3 jelentése metii- vagy etilcsoport, és R4 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott. 5. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R3 jelentése a tárgyi körben megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R3 jelentése a tárgyi körben megadott. 7. Az 1. igénypont szerinti a,), a2) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében X jelentése metilén- vagy etiléncsoport, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében X jelentése a tárgyi körben megadott. 8. Az 1. igénypont szerinti a:) vagy a2) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 jelentése adott esetben egy halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése propil- vagy butilcsoport, R3 jelentése metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése a pirazolgyűrűhöz 2-es helyzetben kapcsolódó 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy hidrogénatom, és X jelentése metilén- vagy etiléncsoport, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R1, R2, R3, R4, R5 és X jelentése a tárgyi körben megadott. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vegyületeket az (a,) Eljárással állítjuk elő, és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti (a,) vagy (a2) eljárás 7-benzil-3-(metil-amino)-5 - propil - pirazo - lo [3,4-d] pirimidin-4,6(5H, 7H) -dión, 7- (3-klór-benzi 1) -3- (metil-amino) -5-propil - -pirazolo [3,4-d] pirimidin-4,6(5H, 7H) - dión, 7- (3-klór-benzil)-3-(metil-amino) -5-propil-pirazolo [3,4-d] pirimidin-4,6(5H, 7H) -dión, 3- (metil-amino) -7-fenetil-5-propil-pirazolo - [3,4-d] pirimidin-4,6(5H, 7H)-dión, 2-butiril-7-(3-klór-benzil) -3- (metil-amino) -5- -propil-pirazolo[3,4-d] pirimidin-4,6 (5H, 7H)-dion, vagy 5-butil-3-(metil-amino) -7- (2-nitro-benzil)-pirazolo [3,4-d] pirimidin-4,6(5H, 7H)-dion és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R , R2, R3, R4, R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott —, agy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 30 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4 lap rajz képletekkel
