197747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197747 4. táblázat (folytatás) 11 . általános képlet Ar vagy Ar .Es. 5-Me-2-tienil g »1 11 GH'3 , Et op. y250°C /bomla's/ 2-piridinil h *! t! ch3 benzo[b] tien-2-il i 1 T! ch3 /3-tienil/-metil T II ch3 5-Me-3-tienil o 1! It ch3 5-Me-2-tienil 8 M ti CH3, Et 5-Me-3-tienil m It tt ch3 4-Me-2-tienil P II 1t Et op. ?260 CC /bomlás/ 15. példa Metil- [2*amino-6,9-dihÍdro-6-oxo-9-2-tienil-metil-1 H-purin-8-il] -karbamát (2. reakció vázlat, I általános képlet, ahol R3 jelentése NHCOOR6 általános képletű csoport, melyben R6 metilcsoportot jelent, n = 1, m — 0, R4 és R5 H-atomot és Ar 2-tienil-csoportot jelent) Oxazolo-karbamát (előállítva a 14. példa szerint) (25 g; 0,078 mól) és vízmentes kálium-karbonát keverékét vízmentes metanolban szuszpendáljuk és 8 órán át visszafolyatás közben forraljuk. A reakció lefolyását rétegkromatográfia segítségével követjük, a fentebb leírt rendszert alkalmazva. A reakciókeveréket csökkentett nyomáson szárazra pároljuk és a maradékot ammónium-klorid-oldatban (16,8 g; 0,312 mól 200 ml vízben) oldjuk. A kivált csapadékot összegyűjtve és megszárítva 24,39 g metil-[2-ami-20 no-6,9-dihidro-6-oxo-9- (2-tienil-metil)-lH-purin-8-il]-karbamátot kapunk, amely olykor a 8-aminovegyülettel szennyezett; ebben a példában 89,58% karbamátot és 9,54% 8-aminovegyületet, azaz 8-amino-9- [ (2-tienil) -metil] - 25 guanint kapunk (I általános képletű vegyü’et, ahol R3 aminocsoportot jelent). Az anyagot a következő műveletben további tisztítás nélkül alkalmazzuk. 30 15Á. példa A 15. példa eljárását használva a következő metil- (vagy etil)-[2-amino-6,9-dihidro-6-OXO-9-[ (heteroaril vagy szubsztituált heteroaril) -metil-lH-purin-8-il] -karbamátokat ál- 35 Htjuk elő (5. táblázat) megfelelő metil- (vagy etil) - [5-amino-7-{[ (heteroaril vagy szubsztituált heteroaril)-metil] -amino)-oxazolo[5,4-d] pirimidin-2-il]-karbamátokból kiindulva (4. táblázat). 5. táblázat 12 általános képlet Ar vagy Ar Jk 2-tienil a képletű csoport Et op. >250°C /bomlás/ 3-tienil b tt n ch3 /2-tienil/-metil d II n ch3 2-Me-3-tienil f II ti ch3 5-Me-2-tienil JL képlett! csoport CH3, Et op. >250°C /bomlás/ 2-p iridinil 1 II ii ch3 benzo[b]tien-2-il i II ii ch3 (3-tienil)-metil T 11 tt ch3 5-Me-3-tienil n ti ti ch3 4-Me-3-tienil o tt u CH3, Et 4-Me-2-tienil P 11 ti ch3, Et 12
