197747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197747 19 14 * * * * * 20 3. táblázat 11 általános képlet Ar vagy Ar 2-tienil a kepletíí csoport Et 3-tienil b 11 II ch3 op. 246-249°C /bomlás/ /2-tienil/-metil d f 1 ír ch3 op. 234-239 °C /bomlás/ 2-Me-3-tienil f_ 11 ii CH3 op. 235-237ÖC /bomlás/ 5-Me-2-tienil Z 11 if ch3 op. 227-230 cC /bomlás/ 2-Me-2-tienil ír ff Et 2-piridinil h ti I! ck3 benzo [b] tien-2-il i 11 II ch3 /3-tienil/-metil képletei csoport CH3 5-Me-3-tienil m 11 II CHs 4-Me-3-tienil o 11 11 CH3, Et 4-Me-2-tienil P II rr CH3, Et 14. példa Metil- [5-amino-7-{(2-tienil-metil)-amino}-oxazolo [5,4-d] piritnidin-2-H] karbamát (2. reakcióvázlat, III általános képlet, ahol R6 metilcsoportot jelent, n = 1, m = 0, R4 és R5 H-atomot és Ar 2-tienil-csoportot jelent) A 13. példa szerint előállított tiokarbamidszármazék (35 g; 0,096 mól) és N,N’-diciklohexil-karbodiimid (DCC) (59,4 g, 0,288 mól) keverékét vízmentes dimetíl-formamidban szuszpendáljuk és szobahőmérsékleten 24 óráig keverjük. A reakció lefutását rétegkromatográfiával követjük (Si02; 20% metanol-kloroform). A dimetil-formamidot vákuumban lepároljuk és a maradékot metilén-kloriddal kétszer eldörzsölve a kívánt, cím-35 ben megadott karbamáthoz jutunk. Kitermelés 27,8 g (90%), op. 300°C. Tisztaság 97,6% (HPLC). Az anyagot további tisztítás nélkül használjuk a következő műveletben. 40 14A. példa A 14. példában leírt eljárás segítségével a következő metil- (vagy etil)-[5-amino-7-{ [ (heteroaril vagy szubsztituált heteroaril) - -metil] -aminoj-oxazolo [5,4-d] pirimidin-2-il] - -karbamátokat (4. táblázat) állítjuk elő meg- 45 felelő metil- (vagy etil)-[{{2-amino-l,6-dihidro-6-oxo-4-{ [(heteroaril vagy szubsztituált heteroaril)-metil] -amino}-5-pirimidinil}-amino}-5-pirimidinil}-amino}-tioxo-metil] -karbarnáiból kiindulva (3. táblázat). 4. táblázat 1 1 a'ltalanos képlet Ar vagy Ar Re 2-tienil a képletií csoport Et 3-tienil b képletií csoport d képletéi csoport eb /2-tienil/-metil CH op. ?270°C /boml as; 2-Me-3-tienil f képletéi csoport CH op. > 270 °C /bomlás/ 11
