197586. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bestatin előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.03.20. (21) 1041/85 (33) JP: (32) 84.03.26. (31) Sho-59-56137 197586 B (51) Int.Cl4 C 07 K 5/02 . Szabadalmi Tár. • •ZÍÍÍA/DONA (41) (42) A közzététel napja: 1985.12.30. (45) Megjelent: 1989.11.27. (72) Feltalálók: prof.UMEZAWA Hamao, OHNO Masaji, Tokió, JP (73) Szabadalmas: Microbial Chemistry Research Foundation, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS BESTATIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) képletű bestatin a képletben Ph jelentése fenilcsoport, és Leu jelentése leucin maradéka — előállítására. Az eljárásra az jellemző, hogy valamely (II) általános képletű (4R, 5S)-4- -benzil-5- (alkoxi-karbonil) -2-oxazolidinont — a képletben Ph jelentése az (I) képletnél megadott és R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — savval vagy lúggal hidrolizálunk, majd az így kapott (2S, 3R)-3-amino-2-hidroxi-4-fenil-vajsav aminocsoportját a peptidkémiában ismert módon védjük, a védett aminosavat vagy a peptidkémiában szokásos reakcióképes származékát karboxilcsoporton védett L-leucinnal vagy az utóbbi savaddíciós sójával kondenzáljuk, és végül a kapott vegyületről a védőcsoportot lehasítjuk. A találmány szerinti eljárás fő előnye, hogy a találmány értelmében hasznosított kiindulási anyaggal végrehajtott szintézisnél nem képződik racemát. 0 H C00-R (II)
