197572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-piridin származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197572-hexenil-, 4-hexeniI-, 5-hexenil-, 4-metil-l-pen­­tenil-, 4-metil-2-pentenil-, 4-metii-3-pentenil-4-metil-4-pentenil- és a 3-metil-2-pentenil-cso­­portot. A ciklo-alkil-csoportok közül előnyösek a 4—6 szénatomot tartalmazók. Ezekre konkrét példaként a ciklobutil-, ciklopentil- és ciklo­­hexilcsoportot említhetjük. Az acil-oxi- vagy acil-oxi- ( 1—4 szénato­mot tartalmazó) alkilcsoportok acilrésze 2—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elága­zó láncú alkanoilcsoport. Az alkanoilcsoport­­ra példaképpen megemlíthetjük az acetil-, propionil-, butiril-, izobutiril-, valeril- és izo­­valerilcsoportot. Ami az 1—4 szénatomot tartalmazó alk­­oxi- vagy 4—8 szénatomot tartalmazó cik­­loalkilcsoporttal helyettesített alkilcsoportot illeti, bármely olyan alkilcsoport említhető, amelynek tetszőleges hidrogénatomja helyette­sítve lehet a fentiekben említett alkoxi- vagy cikloalkilcsoportok bármelyikével. Reprezenta­tív példaként a következő csoportokat em­líthetjük az 1—4 szénatomot tartalmazó alk­­oxicsoporttal helyettesített alkilcsoportokra: metoxi-metil-, metoxi-etil-, metoxi-propil-, met­­oxi - buti 1 -, metoxi-pentil-, etoxi-metil-, etoxi­­-etil-, etoxi-propil-, etoxi-butil-, etoxi-pentil-, propoxi-metil-, propoxi-etil-, propoxi-propil-, propoxi-butil-, propoxi-pentil-, izopropoxi-me­­til-, izopropoxi-etil-, izopropoxi-propil-, izo­­propoxi-pentil-, izopropoxi-hexil-, butoxi-me­­til-, butoxi-etil-, butoxi-propil-, butoxi-butil-, izobutoxi-metil-, izobutoxi-etil-, izobutoxi - -propil- és izobutoxi-butil-csoport. A cikloal­­kilcsoporttal helyettesittett alkilcsoportra reprezentatív példaként a következő csopor­tokat említhetjük: ciklobutil-metil-, ciklobutil­­-etil-, ciklobutil-propi 1 -, ciklopenti 1 -metil-, cik­­lopentil-etil-, ciklopentil-propil-, ciklohexil-me­­til-, ciklohexil-etil-, ciklohexil-propil-, ciklo­­hexil-butil-, ciklohexi I-pentil - és ciklohexil­­-hexil-csoport. Az 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicso­­porttal helyettesített fenilcsoport olyan cso­port, amelynél a fenilgyűrű orto-, para- vagy meta-helyzetű hidrogénatomját a fentiekben említett, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi­­csoportok valamelyike helyettesíti. Különösen előnyös a 2- vagy 4-metoxi-fenil-, -etoxi­­-fenil-, -propoxi-fenil- és -izopropoxi-fenil-cso­­port. A halogénatom előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom lehet. így a halogén -(1—4 szén­atomot tartalmazó)alkil-csoport, amelynél az alkillánc tetszőleges 1—3 hidrogénatomját az említett halogénatom (ok) helyettesíti (k). Ha a klóratomot vesszük példaképpen, meg­említhetjük a klór-metil-, diklór-metil-, tri­­klór-meti 1 -, 1-klór-etil-, 2-klór-etil-, 1-klór­-propil-, 3-klór-propil-, 2-klór-2-metit-etil-, 1- -klór-butil-, 2-klór-butil-, 3-klór-butil- és 4- -klór-but il-csoportot. Hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)al­­kdcsoport alatt olyan csoportot értünk, amely- 4 3 nél a fentiekben felsorolt alkilcsoportok va­lamelyikében tetszőleges hidrogénatom hidr­­oxilcsoporttal van helyettesítve. A követke­zőkben 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú hidroxi-alkil-csoportokra adunk konkrét példákat: hidroxi-metil-, 1- -hidroxi-etil-, 2-hidroxi-etiI-, 1-hidroxi-propil-, 2- hidroxi-propil-, 3-hidroxi-propii-, 1-hidroxi­­-1 -metil-etil-, 2-hidroxi-1 -metil-etil-, 1-hidroxi­­-butil-, 2-hidroxi-butil-, 3-hidroxi-butil-, 4- -hidroxi-butil-, l-hidroxi-2-metil-propil-, 2-hidr­­oxi-2-metil-propil- és 3-hidroxi-2-metil-propil­­-csoportot. A ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó) al­kilcsoportokra a következő példákat említ­hetjük: ciano-metil-, 1 -ciano'-etil-, 2-ciano-etil-, 1 -ciano-propil-, 2-ciano-propil-, 3-ciano-propil- 1-ciano-1-metil-etil-, 2-ciano-l-metil-etil-, 1 - -ciano-butil-, 2-ciano-butil-, 3-ciano-butil-, 4- -ciano-butil-, 5-ciano-butil-, 1-ciano-l-metil­­-propil-, 2-ciano-l-metil-propil-, 3-ciano-l-me­­til-propil-, 1 -ciano-2-metil-propil-, 2-ciano-2- -metil-propil- és 3-ciano-2-metil-propil-csoport. A mono- vagy di ( 1—4 szénatomot tar­­talmazó)alkil-amino-csoport alatt olyan aminocsoportot értünk, amelynek egy vagy ket­tő hidrogénatomja helyettesített egy vagy kettő korábbiakban felsorolt, 1—4 szénatomot tar­talmazó alkilcsoporttal. Konkrét példaként em­líthetünk egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomot tartalmazó monoalkil-amino-cso­­portokat, például a metil-amino-, etil-amino-, propil-amino-, izopropil-amino-, butil-amino- és az izobutil-amino-csoportot; egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportokkal szimmetrikusan helyettesí­tett dialkil-amino-csoportokat, például a di­­metil-amino-, dietil-amino-, dipropil-amino-, diizopropil-amino és a dibutil-amino-csopor­­tot, valamint egymástól különböző, egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomot tar­talmazó alkilcsoportokkal aszimmetrikusan helyettesített dialkil-amino-csoportokat, példá­ul az etil-metil-amino-, metil-propil-amino-, etil-propil-amino-, butil-metil-amino-, butil-etil­­-amino- és butil-propil-amino-csoportot. A mono- vagy di ( 1—4 szénatomot tartal­­mazó)aIkil-amino-(l—4 szénatomot tartal­mazó) alkilcsoportok alatt olyan csoportokat értünk, amelyeknél a korábbiakban felsorolt valamelyik 1—4 szénatomot tartalmazó al­­kiícsoport tetszőleges hidrogénatomja (i) he­lyettesítve van(nak) a fentiekben felsorolt mono- vagy di( 1—4 szénatomot tartalmazó)­­alkil-amino-csoporttal vagy -csoportokkal. Ha a dietil-amino-csoportot vesszük példaként, akkor konkrét csoportként említhetjük a di­­etil-amino-metil-, 2- (N,N-dietil-amino) -etil-, 3- (N,N-dietil-amino)-propil- és a 4-(N,N-di­­etil-amino)-butil-csoportot, de természetesen nem korlátozhatjuk ezeknek a csoportoknak a körét a dietil-amino-csoporttal helyettesí­tett csoportokra. Az (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi­­-karbonil-csoportok egyértékű, egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomot tartalmazó 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65

Next

/
Oldalképek
Tartalom