197570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazokinolin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

197570

16

II. Táblázat (folytatás)

Példaa)

Dózis

(mg/kg)

Jobb ventrikuláris összehúzódási erő

Vérnyomás

Állatok

száma

11

3-10-4

1

30

3

35-2-30 t 2

2

30

0,3

41-5-27 - 6

3

30

0,03

8-2-3-0

2

31

3

3 - 6-36 ± 3

3

31

0,3

0 ± 6-28 ± 5

3

32

0,3

18 í 4-27 - 10

3

27

3

35-24

1

22

0,3

29-5-26 i 4

3

23

3

24-16

1

33

0,3

27 -8-34 - 2

3

28

3

27-12

.1

21

3

26-26

1

24

3

32-19

1

16

3

6-3-10 ± 4

3

18

3

5-8

.1

15

3

2-5

1

35

3

11 ± 5-10 ± 8

3

a) A leírás további részében található példákra utal a vegyületek azonosítása céljából

Mint korábban említettük, az új vegyületek foszfodiészteráz- és vérlemezke aggregáció-gátló, továbbá a szív inotróp hatását növelő gyógyszerként alkalmazhatók. Erre a célra a következő vegyületek előnyösek: N-ciklohexil-N-metil-4- [(2,3-dihidro-2-oxo-1H-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il) -oxi] -butánamid; N-ciklohexil-N-metil-5- [(2,3-dihidro-2-oxo-lH-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il)-oxo] -pentánamid; N-ciklohexil-5- [(2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-lH-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il) -oxi] -N-metil-pentánamid;

N-cikloheptil-N-metil-4- [ (2,3-dihidro-2-oxo-lH-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il)-oxi] -butánamid;

N-ciklohept il-4- [ (2,3-dihidro-l -metil-2-oxo-lH-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il) -oxi] -N-metil-butánamid;

N-cikloheptil-N-metil-5- [ (2,3-dihidro-2-oxo-lH-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il)-oxi] -pentánamid;

N-cikloheptil-5- [(2,3-dihidro-l -metil-2-oxo-lH-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il) -oxi] -N-metil-pentánamid;

N-ciklohexil-N - [4- [ (2,3-dihidro-2-oxo-lH - 5Q -imidazo [4,5-b] kinoIin-7-il) -oxi] -1 -oxo-butil] - -glicin-metil-észter;

1 - [4- [ (2,3-dihidro-2-oxo-l H-imidazo [4,5-b] - kinolin-7-il) -oxi] -1-oxo-butil] -piperidin.

A gyógyászati eljárásokban alkalmazott dózisok az adagolás módjától, a kiválasztott vegyülettől, a kezelendő egyéntől és a kívánt hatástól függően változnak. Az állatoknak megfelelő hatásos dózisok orális adagolás esetén 0,5 és 30 mg/kg testsúly közöttiek, parenterális adagolás esetén pedig (általában szubkután, intramuszkuláris és intravénás injekció) 0,05 és 10 mg/kg testsúly között változnak. Emberek esetében a hatásos egységdózis 0,1—30 mg, előnyösen 0,5—20 mg 1—3 alkalommal adagolva na- 65 ponta. A szokásos klinikai gyakorlatnak meg9