197570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazokinolin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197570

13

I. Táblázat

(folytatás)

14

Példaa)

Vérlemezkc aggregáció gátlás

In vitro - nyál PRP EG^0 (mcg/ml)

vs. ADP vs.kollagén

Ex vivo vs.ADP

EC50 (mg/kg)

cAMP

Foszfodiészteráz Humán verlernezkék

IC50 (M)

27

0,06

0,03

5 x 10'7

22

0,007

0,002

6,2

3 x 10"9

23

0,03

0,005

3 x IO"9

33

0,002

0,0006

1,7

4 x 10“10

28

0,06

0,03

6 x 10“7

21

0,0025

0,0008

3

5 x 10"10

24

0,04

0,03

2 x 10“8

25

4,0

0,8

2 x 10“6

16

0,05

0,02

4,0

1 x 10~9

18

0,015

0,0025

10

3 x 10"8

19

0,07

0,009

8,3

7 x 10“7

15

0,1

0,007

10

4 x 10“8

26

0,125

0,009

2 X 10“9

36

0,11

0,02

10

4 X 10"9

35

0,07

0,03

4,3

1 X 10~9

34

1,5

0,4

3 x 10“7

41

3,0

7,0

6 x 10"8

42

6,0

0,4

7 x 10“8

43

32

32

3 x 10“7

a) A leírás további részében található példákra utal a vegyületek azonosítása céljából

II. Táblázat

In vivo inotrop aktivitás maximális százalékos változása görényben intraduodenális adagolást követően

Példaa)

Dózis

(mg/kg)

Jobb ventrikuláris összehúzódási erő

Vérnyomás

Állatok

száma

4

3

3 - 5-3 + 2

3

.10

3-9-1

CD + 1

■*T

i

3

0,3

9.0 ± 10

CTi + 1

1—' 1

3