197565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált indolok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197565 eső két szénatom között helyezkedik el, valamely (Va) általános képletü vegyületet, egy (XII) általános képletü vegyülettel — ebben a képletben B jelentése az (I) általános képletnél megadott, A’ 1—7 szénatomos alkiléncsoport és Rs di ( 1 —4 szénatomos)-alkil-foszfono- vagy triaril-foszfónium-gyököt jelent — a Wittig reakció körülményei között kondenzálunk, majd az így kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R, hidrogénatom, kívánt esetben R, helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alkilezzük, majd kívánt esetben i) valamely kapott (la) általános képletü vegyületet, melyben A, Ar, R, és R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott és B’ jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol B karboxilcsoportot képvisel, vagy melyben B’ jelentése karboxilcsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol B karbamoil-csoportot képvisel, vagy melyben B’ jelentése karbamoilcsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol B karboxilcsoportot képvisel, vagy ii) valamely kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R2 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol R2 jelentése hidroxilcsoport, vagy iii) valamely kapott (I). általános képletü vegyületet, melyben A jelentése 3—8 szénatomos alkeniléncsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol A 3—8 szénatomos alkiléncsoportot képvisel. (Elsőbbség: 1984.05.16.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyike az olyan (I) általános képletü vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Ar 3-píridil-csoportot vagy 1-imidazolil-cso - portot jelent; R2 hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport, hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; A jelentése 4—8 szénatomos alkiléncsoport, és B karboxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot vagy karbamoilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) -d) eljárások bármelyike a (II) általános képletü vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ebben a képletben 23 R’i jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R’2 hidrogénatomot, halogénatomot, trifluor-metil-csoportot, hidroxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, m értéke 4, 5, 6, 7, vagy 8, és R4 hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy aminocsoport, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás az olyan (II) általános képletü vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R’, hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R'2 hidrogénatom vagy halogénatom, m értéke 4, 5, 6, 7 vagy 8 és R4 hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy aminocsoport, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy d) eljárás a (III) általános képletü vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ebben a képletben R’, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R’2 hidrogénatomot, halogénatomot, trifluor-metil-csoportot, hidroxilcsoportot, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, m értéke 3, 4, 5, 6, 7, vagy 8, és R4 hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy aminocsoport, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás az olyan (III) általános képletü vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R’, hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R’2 hidrogénatom vagy halogénatom; m értéke 4, 5, 6, 7, vagy 8, és R4 hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy aminocsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 7. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás 3- (5-karboxi-pentil) -2- (3-piridii) - -indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási - vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
