197565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált indolok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197565 8. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás 3- (5-karboxi-pentil) -1 -metil-2- (3- -piridil)-indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 9. Az l. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás5-hidroxi-2-(3-piridil)-3-(5-karboxipentil)-indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 10. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás 3-(5-karboxi-pentil)-5-kIór-2-(3- -piridil)-indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 11. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás 3-(5-karboxi-pentil)-5-klór-l-metil-2- (piridil) - indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkatma7 711K (Elsőbbség : 1984.05.16.) 12. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy d) eljárás 2-( 1 -imidazolil) -3-(3-karboxi-propil) - -indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 13. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy d) eljárás 2-( 1 -imidazolil>-3-(5-karboxi-pentil)-indol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1984.05.16.) 14. Eljárás az 1. igénypontban meghatározott (I) általános képletü vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletü vegyületeket, ahol R,, R2, A és B jelentése az (I) általános képletnél megadott és X halogénatomot képvisel, egy ArH általános képletü vegyülettel, vagy ennek valamilyen reakcióképes fémszármazékával — ebben a képletben Ar jelentése az (1) általános képletnél megadott — kondenzálunk, majd az így kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R, hidrogénatom, kívánt esetben R, helyén 1—4 25 14 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alkilezzük, vagy b) valamely (V) általános képletü vegyületet, ahol R,, R2, és Ar jelentése az (I) általános képletnél megadott, egy (VI) általános képletü vegyülettel — ebben a képletben A és B jelentése az (I) általános képletnél megadott, X jelentése halogénatom — kondenzálunk, majd az így kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R, hidrogénatom, kívánt esetben R, helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületté alkilezzük, vagy c) az olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Ar jelentése 3-piridil-csoport, valamely (VII) általános képletü vegyületben, ahol R,, R2, A és B jelentése az (I) általános képletnél megadott, és Ar 3-piridil-csoportot jelent, gyűrűt zárunk, majd az így kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R, hidrogénatom, kívánt esetben R, helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alkilezzük, vagy d) valamely (Vili) általános képletü vegyületben, ahol R,, R2, A és B jelentése az (I) általános képletnél megadott, és Ar 3-piridil-csoport, gyűrűt zárunk, majd az így kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R, hidrogénatom, kívánt esetben R, helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületté alkilezzük, majd kívánt esetben i) valamely kapott (la) általános képletü vegyületet, melyben A, Ar, R, és R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott és B’ jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, olyan (1) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol B karboxilcsoportot képvisel, vagy melyben B’ jelentése karboxilcsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol B karbamoilcsoportot képvisel, vagy melyben B’ jelentése karbamoilcsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol B karboxilcsoportot képvisel, vagy ii) valamely kapott (I) általános képletü vegyületet, melyben R2 jelentése 1—4 szénatomos alkoxiesoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol R2 jelentése hidroxilcsoport vagy iii) valamely kapott (1) általános képletü vegyületet, melyben A jelentése 3—8 szénatomos alkeniléncsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, ahol A 3—8 szénatomos alkiléncsoportot képvisel; és/vagy a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá vagy egy kapott savaddíciós sót szabad vegyületté vagy valamilyen másik savaddíciós sóvá alakítunk át. (Elsőbbség : 1983.05.17.) 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
