197327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kettes helyzetben alfa-hidroxi-csoportot tartalmazó szénlánccal szubsztituált 4-hidroxi-kinolin-3-karbonsav származékok új észtereinek és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 197327 18 segítségével számítjuk ki, minden egyes csoport esetén: fekélyesedés mértéke x fekélyes állatok száma x 100 állatok száma A 100-as fekélyesedési indexnek megfelelő dózist vagy DUioo-at grafikusan határozzuk meg (a maximális fekélyesedési index 300). Vizsgálataink szerint a DUioo a 2. és 7. példa szerint előállított vegyületek esetén nagyobb, mint 300 mg/kg. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rí jelentése 2-tiazolil- vagy 2-piridil-csoport, R4 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, és Rs jelentése 1-13 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos amino-alkil-c söpört, 3- -piridil-csoport, fenilcsoport vagy adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 2-4 szénatomos alkenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése 2-tiazolil-csoport, és R4 jelentése metilcsoport, akkor Rs metilcsoport jelentése kizárt - racém elegyei, és optikailag aktív formái, valamint savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - egy Rs-COOH általános képletű savval - a képletben Rs jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - egy Rs-COOH általános képletű savval - a képletben Rs jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savas kezeléssel savaddiciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése 2-tiazolilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2 jelentése a tárgyi kör szerinti. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 5 Rí jelentése etilcsoport, és Rí jelentése adott esetben aminocsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 10 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és Rs-COOH általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében R.i, illetve Rs jelentése a tárgyi kgrben megadott. 15 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rü jelentése 2-tiazolil-csoport, és 20 R4 jelentése etilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében Rí és R« jelentése a tárgyi körben meg- 25 adott. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése 2-tiazolil-csoport, 30 és Rí jelentése etil-, propil- vagy amino-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan ((II) és RsCOOH általános képletű ve- 35 gyületeket használunk, amelyek képletében Rí és Rs jelentése a tárgyi körben megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek elöál-40 litására, amelyek képletében Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan Rs-COOH általános képletű vegyületet 45 használunk, amelynek képletében Rí jelentése a tárgyi körben megadott. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rz jelentése 2-tiazolilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében 55 Rí jelentése a tárgyi körben megadott. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, vagy a 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 50 Rí jelentése etilcsoport, és Rí jelentése adott esetben aminocsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 55 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 10
