197327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kettes helyzetben alfa-hidroxi-csoportot tartalmazó szénlánccal szubsztituált 4-hidroxi-kinolin-3-karbonsav származékok új észtereinek és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 197327 20 olyan (III), illetve Rs-COOH általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében Rí, illetve R5 jelentése a tárgyi körben megadott. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése 2-tiazolil-csoport, Rí jelentése etilcsoport, és R5 jelentése etilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), illetve Rs-COOH általános képletű vegyületeket haszsnálunk, amelyek képletében Rí, Rí, illetve Rs jelentése a tárgyi körben megadott. 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállitására, amelyek képletében Rí . jelentése 2-tiazolil-csoport, Rí jelentése etilcsoport, és Rs jelentése etil-, propil- vagy amino--propil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), illetve Rs-COOH általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében Rí, Rí, illetve Rs jelentése a tárgyi körben megadott. 30 11. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében Rí, Rí és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy annak 5 valamely gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó-, és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakitjuk. 10 12. A. 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 2-[l-(propionil-oxi)-propil]-4-hidroxi-N-(2-tiazolil)-8-(trifluor-metil)-kinolin-3-kar- 15 boxamid racém, vagy optikailag aktív formáját, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. 13. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű ve-20 gyületként 2-[ l-( butiril-oxi)-propil]-4-hidroxi-N-(2-tiazolil)-8-(trifluor-metil)-kinolin-3-karboxamid racém, vagy optikailag aktív formáját, vagy annak gyógyászatilag el- 25 fogadható savaddíciós sóját használjuk. 14. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 2-(l-glicil-propil)-4-hidroxi-N-(2-tiazolil)-8- -(trifluor-metil)-kinolin-3-kar boxamid racém, vagy optikailag aktív formáját, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. 2 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2041.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 11
