197304. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluórtartalmú 1,4-dihidro-piridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 197304 18 és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter etanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(2-klór-3-nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-metil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk sárga olaj formájában. (M* = 726). A kitermelés: az elméleti 53%-a. 16. példa Az 1. példával analóg módon 2-acetil-3- -piridil-3-akrilsav-metilészter és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter etanolban történő reagáltatásával 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(piridil-3)-piridin-3,5-dikarbonsav-metil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 155 °C (éterből). Kitermelés: az elméleti 57%-a. 17. példa Az 1. példával analóg módon 2-acetil-3- -{2-klór-piridil-3)-akrilsav-metilészter és 3- -amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter izopropanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-klór-piridil-3)-piridin-3,5-dikarbonsav-metil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 155 °C. Kitermelés: az elméleti 48%-a. 18. példa Az 1. példával analóg módon 2-acetil-3- -(2,l,3-benzoxadiazolil-4)-akrilsav-metilészter és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter propanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2,6-dinietil-4-(2,l,3-benzoxadiazolil-4 )- piridin- 3,5-dikar bonsav-metil- ( 3- -perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 110 °C (éterből). Kitermelés: az elméleti 43%-a. 19. példa Az 1. példával analóg módon 2-(3-nitro-benzílidén)-acetecetsav-etilészter és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter izopropanolban történő reagáltatásával 1,4— -dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-etil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 119 °C (etanolból). Kitermelés: az elméleti 59%-a. 20. példa Az 1. példával analóg módon 2-ciklopropil-karbonil-3-(3-nitrofenil)-akrilsav-etilészter és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter izopropanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2-ciklopropil-6-metil-4-(3-nitrofenil)-piridin-3,5-diakarbonsav-3- -etil-5-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 112 °C (éter/petroléterböl). Kitermelés: az elméleti 42%-a. 21. példa Az 1. példával analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-ízopropílészter és 3- -amino-krotonsav- (3-perfluor- hexil-propil)-észter izopropanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-izopropil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 109 °C (etanolból). Kitermelés: az elméleti 65%-a. 22. példa Az 1. példával analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-neopentilészter és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)- észter izopropanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-neopentil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 130 °C (éter/petroléterból). Kitermelés: az elméleti 68%-a. 23. példa Az 1. példával analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-ciklopentilészter és 3-amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter etanolban történő reagáltatásával 1,4— -dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-ciklopentil-(3-perfluor-hexil-propil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 118 °C (éter/petroléterből). Kitermelés: az elméleti 68%-a. 24. példa Az 1. példával analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-benzilészter és 3- -amino-krotonsav-(3-perfluor-hexil-propil)-észter izopropanolban történő reagáltatásával l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-pi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
