197301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15(R+S)-fluor-11,15-didezoxi-prosztaglandin(1 index alúl) előállítására
5 L97301 6 lt táblázat A fluor-prosztaglandinok és a dipiridomo’ hatása a trombociták anti-aggregációs hatására Minta A vizsgálandó vegyület Trombocita aggregációjának gátlása, soramelyet s i plazmában levő, vizsgálandó száma 5 Mg/ml vegyület inkubálása után 10 perc alatt mértünk (X) 1 2 3 1. A 15 (R+S)-fluor-11,15- -didezoxi-prosztaglandin El metil-észter (R1 jelentése metilcsoport) 80 2. A 15 (R+S)-fluor-ll,15- -didezoxi-prosztaglandin El etil-észter (R1 jelentése etilcsoport) 85 3. A 15-fluor-15-dezoxi-prosztaglandin E1 metil-észtere 85 4. A 15-fluor-15-dezoxi-prosztaglandin J2 metil-észtere 79 5. A 15 ( R+ S )-fluor-11,15— -didezoxi-prosztaglandin El (R1 jelentése hidrogénatom) 74 6. A 15(R+S)-fluor-ll,15-didezoxi-prosztaglandin El nátrium-sója (R1 jelentése nátrium) 67 7. Dipiridomol 48 2. Táblázat A fluor-prosztaglandin anti-aggregációs hatásának időtartama Minta Prosztaglandin A plazmában levó prosztaglandin sor-5 Mg/ml előzetes inkubálásakor a kiinszáma dulási szinthez viszonyított anti-aggregációs hatásának változása (perc) 10 30 60 120 1. 2. 3. 4. 5. 6. 1. A 15 (R+S)-fluor-ll,15- -didezoxi-prosztaglandin Ei metil-észtere (Rl jelentése metilcsoport) 100 75 50 50 2. A 15 (R+S)-fluor-ll,15- -didezoxi-prosztaglandin E1 etil-észtere (R1 jelentése etilcsoport) 100 62 35 30 3. A 15-fluor-15-dezoxi-prosztaglandin Ei metil-észtere 100 23 0 0 4. A 15-fluor-15-dezoxi-prosztaglandin Jz metil-észtere 100 63 20 0 4
