197298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzol-szulfonamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 197298 20 következő összetevők felhasználásával: Mennyiség (mg/kapszula) 4-Metil-N-{[ (4-trifluor-metil-fenil)-amino]-karbonil}-benzolszulfonamid 250 Szárított keményítő 200 Magnézium-sztearát 10 A fenti komponenseket összekeverjük és kemény zselatin kapszulákba mennyiségekben. töltjük 460 mg 35. Példa Tabletta forma készíthető az alábbi őszszetevők felhasználásával: Mennyiség (mg/tabletta) 4-Metoxi-N-{[(4-trifluor-metil-fenil)-amino]-karbonil-benzolszulfonamid 250 Cellulóz, mikrokristályos 400 Szilícium-dioxid, gőzölt 10 Sztear insav 5 A komponenseket összekeverjük, és tabletta formává préseljük, mindegyik súlya 665 mg. 36. Példa Aeroszol oldatot készítünk, mely a következő komponenseket tartalmazza: Súly% 4-Klór-N-{[(3-klór-4-trifluor-metil-fenil)-amino]-karbonil)-benzolszulfonamid 0.25 Etanol 29.75 Propellant 22 70.00 ( klór-dif luor-metán ) A hatóanyagot etanollal elegyítjük, és hozzáadjuk a propellant 22 egy részéhez, -30 °C-ra lehűtjük és egy töltöedénybe töltjük. A szükséges mennyiséget ezután rozsdamentes konténerbe töltjük, és felhígítjuk a visszamaradó propellanttal. A szelep egységeket ezután a konténerre illesztjük. 37. Példa Tablettákat, melyek 60 mg hatóanyagot tartalmaznak, a következőképpen készítünk: N-{[(3,4-diklór-fenil)-amino]-karbonil}-4-raetil-benzol-szulfonamid 60 mg Keményítő 45 mg Mikrokristályos cellulóz 35 mg Polivinil-pirrolidon (10%-os vizes oldat alakjában) 4 mg Nátrium-karboxi-metil keményítő 4,5 mg Magnézium-sztearát 0,5 mg Talkum 1 mg Összesen: 150 mg A hatóanyagot, keményítőt és cellulózt egy No.45 mesh (U.S.) szitán engedjük át és alaposan összekeverjük. A polivinil-pirrolidon oldatát elkeverjük a keletkezett porral, ezt azután egy No.14. mesh (U.S.) szitán engedjük át. Az így előállított granulátumot 50- 60 °C-on szárítjuk és egy N. 18 mesh U.S. szitán átengedjük. A nátrium-karboxi-metil keményítőt, magnézium-sztearátot és talkumot, melyet előzőleg egy No.60 mesh (U.S.) szitán engedtünk át, hozzáadjuk a granulátumhoz, ezt összekeverés után tablettázógépen préseljük, és 150 mg súlyú tablettákat nyerünk. 38. Példa Kapszulákat, melyek 80 mg gyógyszert tartalmaznak, a következőképpen N-{[ (4-trifluor-metil-fenil)-amino]-karbonil}-benzolszulkészítünk: fonamid 80 mg Keményítő 59 mg Mikrokristályos cellulóz 59 mg Magnézium-sztearát 2 mg Összesen: 200 mg A hatóanyagot, cellulózt, keményítőt és magnézium sztearátot elkeverjük, egy No. 45 mesh (U.S.) szitán áteresztjük, és kemény zselatin kapszulákba töltjük 200 mg-os mennyiségben. 39. Példa Kúpokat, melyek 225 mg aktív hatóanyagot tartalmaznak, a következőképpen állítunk elő: 4-Klór-N-{[ (4-trifluor-metil-fenil)-amino]-karbonil}benzolszulfonamid 225 mg Telített zsírsav gliceridek 2,000 mg-íg A hatóanyagot egy No. 60 mesh (U.S.) szitán engedjük át, és szuszpendáljuk a telített zsírsav gliceridekben, melyet előzőleg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
