197298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzol-szulfonamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 197298 16 A példaszám szerinti vegyület Adagolás módja mg/kg xx napok** InhibicióX 9 PO 150 x 8 100 10 PO 100-200 x 8 82-100 11 PO 37.5-200 x 8 82-100 12 PO 150 x 8 76 13 PO 150 x 8 82 14 PO 150 x 8 94 15 PO 150-300 x 8 93-100 16 PO 150-300 x 8 34-74 17 PO 150 x 8 99 18 PO 150 x 8 85 19 PO 150 x 8 39 20 PO 50-150 x 8 84-100 21 PO 150-300 x 8 100 22 PO 150 x 8 98 23 PO 37.5-300 x 8 30-100 24 PO 150-300 x 8 94-100 25 PO 150-300 x 8 90-100 26 PO 37.5-200 x 8 48-100 27 PO 150-300 x 8 82-100 28 PO 150 x 8 79 29 PO 150-300 x 8 22-46 30 PO 150-300 x 8 40-70 31 PO 150-300 x 8 43-65 32 PO 150 x 8 85 33 PO 150-300 x 8 65-81 * Him C3H egérben vizsgálva. *' Emulforban adagolva. Az adagolás a beoltást követő napon kezdődött. A vegyületeket naponta egyszer adagoltuk, kivéve, ha meg- 5 jegyeztük. Ezenkívül az (I) általános képletű vegyületek némelyikét további teszt rendszerekben vizsgáltuk. Ezek a szubkután B-16 mélán (B16-sc), a Yoshida patkány szarkoma 10 (Yoshida), az X5563 plazma sejt mieloma (X5563), az M-5 petefészek karcinoma (M-5), a C3H emlő karcinoma (C3H), a vastagbél karcinoma-26 (C6), a CA-755 adenokarcinoma (CA755, a P1534 J nyirok leukémia (P1534J), 15 a P388 limfocitás leukémia (P388) és a Lewis tüdő karcinoma (LL). Ezen vizsgálatok eredményeit a 2. táblázatban találjuk. 2. sz. Táblázat Az (I) általános képletű vegyületek aktivitása különböző tumor modelekkel szemben (PO=perorális, JP=intraperitoneális adagolás) Példaszám Tumor Adagolás módja mg/kg x napok** InhibícióX szerinti vegyület B16-SC PO 50-150 x 10 24-57 C3H PO 50-150 x 10 47-93 CA755 IP 25-50 (naponta kétszer) x 10 85-90 PO 75-150 x 10 44-94 C6 IP 50-150 x 10 (5 nappal később) 42-82 PO 75-200 x 10 41-89 LL PO 50-150 x 10 49-67 MH-5 IP 100-150 x 10 (5 nappal később) 58-83 PO 50-100 x 10 (5 nappal később) 79-93 P1534J IP 50-150 x 10 70-96 PO 6.25-50 (naponta kétszer) x 10 26-98 X5563 IP 100 x 10 64 PO 100-150 x 10 62-77 Yoshida PO 25-100 x 10 37-85 P388 IP 50-150 x 10 15-47“ PO 75-150 x 10 27-61“ M-5 PO 50-200 x 10 (3 nappal később) 47-99 C6 PO 50-200 x 10 (3 nappal később) 60-93 CA755 PO 50-200 x 10 69-98 B16-SC PO 50-200 x 10 40-74 Yoshida PO 50-200 x 10 47-85 X5563 PO 50-100 x 10 78-91 9
