197046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazitaellenes hatású makrolid vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására és az ezeket tartalmazó növényvédőszerek
5 197046 6 dozók, pl. arachiszolaj vagy olajos észterek, stabilizáló- és szolubilizálószerek. A találmány szerinti hatóanyagok állatgyógyászati készítmények formájában is elkészíthetők, szi lárd vagy folyékony készítmény formájában. Például az állatok napi takarmányához vagy ivóvizéhez keverhetők. Bukkális adagoláshoz a találmány szerinti készítmények tabletta, paszta vagy szögletes tabletta formájában a szokásos módon állíthatók elő. A találmány szerinti hatóanyagok az állatgyógyászatban folyékony készítmények, például oldatok, szuszpenziók vagy diszperziók formájában is adagolhatok. Ilyenkor alkalmas hordozóanyaggal keverhetők. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények kúpok formájában is elkészíthetők, ilyenkor a humán vagy állatgyógyászatban szokásos segédanyagokkal keverhetők. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények elkészíthetők továbbá helyi alkalmazásra szánt készítmények formájában is, így például kenőcs, krém, öbh'tőszer, por, pakolószer, spray, borogatószer, aeroszol vagy csepp (szemcsepp vagy orrcsepp) formájában. A kenőcsök és krémek vizes vagy olajos alappal készíthetők, a szokásos alkalmas töltő-, gélesítő adalékok alkalmazása mellett, A szemkenőcsöket steril körülmények között, sterilizált komponensek felhasználásával készítjük. Oblítőszerek készíthetők vizes vagy olajos alappal, ezek tartalmazhatnak egy vagy több emulgálószert, stabilizálószert, diszpergálőszért, szuszpendálószert, töltő- és színezőanyagot. A porok készíthetők bármely alkalmas poralap segítségével. A cseppek készíthetők vizes vagy nemvizes alappal, és tartalmazhatnak egy vagy több diszpergálószert, stabilizálószert, szolubilizálószert és/vagy szuszpendálőszert. Tartalmazhatnak konzerválőszert is. Inhalálás útján történő helyi alkalmazásra a találmány szerinti készítmények aeroszol vagy inszufflátor formájában készíthetők el. A találmány szerinti vegyületek más farmakolőgiailag aktív vegyietekkel is kombinálhatok. A találmány szerinti vegyületek teljes napi adagja mind humán mind állatgyógyászatban 1 és 2000 pg/ testtömegkg, célszerűen 10 és 1000 pg/testtömegkg, előnyösen 100 és 500 pg/testtömegkg között van, amelyet 1—4 alkalommal adagolhatunk. A találmány szerinti vegyületek mező- és kertgazdaságban alkalmazható készítmények formájában is formulázhatók. Az ilyen kompozíciók lehetnek szilárd vagy folyékony készítmények, például porok, beleértve a poralapokat és -koncentrátumokat is, oldható vagy nedvesíthető porok, granulátumok, beleértve a mikrogranulátumokat és diszpergálható granulátumokat is, szemcsék, öntözőszerek, emulziók, mint például hígított emulziók vagy emulgálható koncentráturnok, csávázószerek, mint pl. gyökér vagy terméscsávázó szerek, termésbevonó szerek, terménypellettáló szerek, olajkoncentrátumok, olajos oldatok, injektálószerek, pl. törzs-injektálószerek, permetek, füstök és ködök. A fenti készítmények alkalmas hordezószert is tartalmaznak. Ilyen hordozószerek lehetnek folyékony vagy szilárd hordozószerek, amelyek alkalmasak a hatóanyag eloszlatására vagy az alkalmazás helyén történő diszpergálás útján, vagy oly módon, hogy a felhasználó diszpergálható készítményt állít son elő belőle. Az ilyen készítmények ismertek, és a szokásos módszerekkel előállíthatok, például úgy; hogy a hatóanyagot a hordozó- és hígítóanyagokkal, például szilárd hordozóval vagy oldószerrel és felületaktív anyaggal együtt alaposan elkeverjük vagy megőröljük. Porok és granulátumok előállításához alkalmas hordozóanyagok például a természetes kőzetőrlemények, pl. dintomnföld, talkum, kaolin, monimorrilonit, pirofiliit vagy attapulgit. Nagy diszperzitású kovasav vagy nagy diszperzitású abszorbeáló polimerek kívánt esetben szintén alkalmazhatók. A granulált adszorbeáló hordozók lehetnek porózusak (pl. horzsakő, őrölt tégla, szcpioüt, bentonit) vagy nemporózusak (pl. kaiéit, homok). Alkalmas előgranuláít anyagok lehetnek szerves vágj? szervetlen eredetűek, ilyen például a dolomit vagy őrölt növényi anyagok. A folyékony készítmények előállításához alkalmas hordozó- vagy hígftószerek például az aromás szénhidrogének, alifás szénhidrogének, alkoholok és glikolok vagy ezek éterei, észterek, ketonok, savamidok, erősen poláros oldószerek, adott esetben epoxidált növényi olajok és víz. Az alkalmazott szokásos nemionos, kationos vagy anionos felületaktív anyagok lehetnek például etoxilezett alkil-fenolok és alkoholok, alkálifémvagy alkáliföldfém-alkil-benzolszulfonsavak, -lignoszulfonsavak vagy szulfoszukcinátok, továbbá polimer fenolok szulfonátjai, amelyek jó emulgáló, diszpergáló és/vágj’ nedvesítő képességekkel rendelkeznek, és amelyek önmagukban vagy kombinálva használhatók a kompozíciókban. A találmány szerinti kompozíciók tartalmazhatnak stabilizálószeleket, csomősodásgátló szereket, habzásgátió szereket, viszkozitásszabályozó szereket, kötőanyagokat tapadásjavító szereket, fotostabilizáló szereket, valamint műtrágyákat, vagy tápanyagfelvétel-szabályozó szereket vagy más aktív anyagot is A találmány szerinti vegyületek más inszekliciddel, .akariciddel vagy ncmatociddal együtt Ls formulázhatók. A találmány szerinti kompozíciók a hatóanyagot általában 0,01—99 tömeg%, előnyösen 0,01—40 tömeg% mennyiségben tartalmazzák. A kereskedelmi forgalomba kerülő készítményeket általában koncentrált kompozíció formájában állítjuk elő, amelyek felhasználáskor a kívánt mértékig, például 0,001—0,0001 tömeg% mértékig hígíthatok. Kert- és mezőgazdasági, valamint állatgyógyászati felhasználás esetén előnyös, ha a teljes fermentlevet használjuk fel, a komponensek és faktorok elválasztása nélkül. Lehet szárított tápközeget használni (amely a inicéliumokut is tartalmazza), vagy elroncsolt micéliumokat, élő vagy elölt micéliumokat, amelyeket a tápközegtől szilárd és folyékony fázis elválasztása útján vagy bepárlással választunk el, vagy használható a tápközeg a micéiiumok elválasztása után. Kívánt esetben a micéliumok pasztőrözhető^ vagy előnyösebben szárítha-F, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
