196994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 196 994 4 3-R1 -5-(4-R2-4- hidroxi - piperidino * alkil) - piridinck (Icc) 2 - (4 - R2 - 4 - hidroxi - piperidino - alkil) - 4 - R1 - pirid inek (led) (4 - (R2 - CO - piperidino - alkil) - piridinek (Id), éspedig 2 - R1 - 6 - (4 - R2 - CO - piperidino - alkil) - piridinek (Ida) 2 - R' - 4 - (4 - R2 - CO - piperidino - alkil) - piridinek (Idb) 3 - R1 - 5 - (4 - R2 - CO - piperidino - alkil) - piridinek (Ide) 2 - (4 - R2 - piperidino - alkil) - 4 - R1 -piridinek (Idd) [4 - (2 - oxo - benzimidazolin - 1 - il) - piperidino - alkil] - piridinek (le), éspedig 2 - R1 - 6 - [4 - (2 - oxo - benzimidazolin- 1 - il) - piperidino - alkil] - piridinek (Iea) 2 - R1 - 4 - [4 - (2 - oxo - benzimidazolin-1 - il) - piperidino - alkil] - piridinek (leb) 3 - R1 - 5 - [4 - (2 - oxo - benzimidazolin- 1 - il) - piperidino - alkil] - piridinek (léc) 2 - [4 - (2 - oxo - benzimidazolin - 1 - il)- piperidino - alkil] - 4 - R1 - piridinek (led) 8 - (Pirídil - alkil) - 1 - R2 - 4 - oxo -1,3,8 - triaza - spiro[4,5]dekán (lf), éspedig 8 - (2 - R1 - 6 - pirídil - alkil) -1 - R2 - 4-oxo - 1,3,8 - triaza - spiro[4,5]dekán (Ifa) 8 - (2 - R1 - 6 - pirídil - alkil) -1 -R2- 4 -oxo - 1,3,8 - triaza’ - spiro[4,5]dekán (Ifb) 8 - (3 - R1 - 5 - pirídil - alkil) -1 - R2 - 4 -oxo - 1,3,8 - triaza - spiro[4,5]dekán (Ifc) 8 - (4 - R' - 4 - pirídil - alkil) -1 - R2 - 4 -oxo - 1,3,8 - triaza - spiro[4,5]dekán (Ifd). Az R2 csoportokban az alkilcsoport kifejezés előnyösen metil-, továbbá etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil- vagy terc-butil-csoportot jelöl. Az alkoxiesoport kifejezés előnyösen metoxi-, továbbá etoxi-, m-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, izobutoxi-, szek-butoxi- vagy terc-butoxi-csoportot jelöl. Az R1 és R2 csoportok előnyösen helyettesítetlen fenilcsoportot jelentenek. Amennyiben azonban R1 és R2 helyettesített fenilcsoportot jelölnek, akkor ezek egyszeresen helyettesítettek. R2 jelentésében a fenilcsoport előnyös helyettesítői a metil-, etil-, metoxi-, etoxiesoport, fluor-, klór- vagy brómatom vagy hidroxilcsoport. Közelebbről RJ előnyösen fenil-, továbbá o-, m-, p-tolil-, o-, m-vagy p-etil-fenil-, o-, m-, vagy p-metoxi-fenil-, o-, m- vagy p-etoxi-fenil-, o-, m- vagy p-fluor-fenil-, o-, m- vagy p-klór-fenil-, o-, m- vagy p-brdm-fenil-, o-, m- vagy p-hidroxi-fenil-, o-, m- vagy p-trifluor-metil-fenil-, 2- vagy 3-tienil-, 5-mctil-2-tienil-csoportot jelent. n értéke előnyösen 1, az A helyén levő —C„kiscsoport előnyösen —CH2— csoportot jelent, előnyös továbbá a —CH(CH3)—, —(CH2)2— vagy —(CH2)j— csoport. Ennek megfelelően a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül előnyösek azok az (1), O’), (I’’)> (I’”), (I"”), illetve (la)—(I íd) általános képletű vegyületek, amelyekben az említett helyettesítők közül legalább egy az utóbb megadott jelentésű, különösen pedig az utóbb megadott előnyös jelentésű. A vegyületek néhány előnyös szubsztituense az utóbb felsorolt jelentésű, a közelebbről meg nem jelölt szubsztituensek pedig megfelelnek az (1) általános képletnél megadottakkal, ahol azonban (a) R1 fenil-, fluor-fenil-, klór-fenil- vagy trifluor-metil-fenil-csoportot jelent, (b) R1 fenil-, p-fluor-fenil-, p-klór-fenil- vagy m-trifluor-metil-fenil-csoportot jelent, (c) R1 fenilcsoportot jelent, (d) R2 fenil-, tolil-, metoxi-fenil-, fluor-fenil-, klór-fenil-, trifluor-metil-fenil- vagy tienilcsoportot jelent, (0 R2 fenil-, o-, m- vagy p-tolil-, p-metoxi-fenil-, p-fluor-fenil-, p-klór-fenil-, m-trifluor-metilfenil- vagy 2- vagy 3-tienilcsoportot jelent, (f) R2 fenilcsoportot jelent, (g) —C„H2n------CH2-, -CH(CH3)-, -(CH2)2- vagy —(CH2)3— csoportot jelent, (h) —QH2n------CH2— csoportot jelent, (0 R1 fenil-, p-fluor-fenil-, p-klór-fenil- vagy m-trifluor-metil-fenil-csoportot, R2 fenil-, o-, m- vagy p-tolil-, p-metoxi-fenil-, p-fluor-fenil-, p-klór-fenil-, m-trifluor-metilfenil- vagy 2- vagy 3-tienil-csoportot, és-C„H2„------CH2—, —CH(CH3)—, -(CH2)2- vagy —(CH2)3— csoportot jelent, 0) R! fenil-, p-fluor-fenil- vagy p-klór-fenil-csoportot, R2 fenilcsoportot, és —C„H2n------CH2— csoportot jelent, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
