196986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású új naftiridin- és kinolin-karbonsavak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13

196986

14

In viltv antibaktcridlis aktivitás;

minimális gátió koncentráció, MIC ([ig/ml)

Organizmus JJ'

37.

37a 38.

példa szerinti vegyület

38a

39.

1.

0,1

0,8

0,8

3,1

3,1

0,8

2.

0,025

0,2

n. 0, l

0,8

11. 0,1

0,2

3.

0,2

0,8

0,4

3,1

0,4

0,8

4.

0,2

6,3

1,6

3,1

6,3

1,6

5.

3,1

50

6,3

12,5

25

1,6

6.

0,4

0,4

0,8

n. 0,05

n. 0,1

1,6

7.

0,1

0,2

n. 0,1

n. 0,05

n. 0,1

0,05

8.

0,4

3,1

1,6

0,2

n. 0,1

0,8

9.

3,1

6,3

6,3

0,8

0,8

0,2

10.

3,1

6,3

6,3

1,6

1,6

0,2

n.: nagyobb, mint

In 1

itro antibaktcriáüs aktivitás;

minimális gátló koncéntrá•ió, MIC (]ig/ml)

an

41.

42.

42a

42b

42c

Organizmus

példa szerinti vegyidet

1.

0,8

0,8

0,2

0,4

0,4

0,8

2.

0,2

0,4

0,2

n. 0,1

0,05

0,2

3.

0,8

1,6

0,4

0,2

0,2

0.4

4.

0,8

1,6

0,4

0,2

0,1

0,8

5.

6,3

12,5

1,6

3,1

0,8

1,6

6.

0,8

0,8

0,4

0,8

6,3

50

7.

0,025

0,2

0,025

n. 0,1

0,4

1,6

8.

0,8

1,6

0,2

0,8

1,6

12,5

9.

0,8

0,8

3,1

12,5

1,6

25

10.

0,4

1,6

0,2

12,5

0,8

25

n.: nagyobb, mint

A találmány szerinti vegyületek egyaránt képezhetnek gyógyászati szempontból elfogadható savaddfeiós sókat és/vagy bázisos sókat. Bázisos sók képezhetők fémekkel vagy aminokkal, pl. alkáli- és gg alkáliföldfémekkel vagy szerves aminokkal. A kationként használt fémekre példa a nátrium, kálium, magnézium, kalcium stb. Példák a megfelelő aminokra; N,N’-dibenzil-etíléndíamin, klór-prokain, kolin, dielanolamin, etiléndiamin, N-metil-glüka- 55 min és prokain.

Gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sók szerves és szervetlen savakkal képezhetők.

Példák a sóképzés szempontjából megfelelő savakra: sósav, kénsav, foszforsav, ecetsav, citromsav, g0 oxálsav, malonsav, szalicilsav, almasav, glíikonsav, fumársav, borostyánkősav, aszkorbinsav, malcinsav, metánszulfonsav stb. A sókat tigy állítjuk elő, hogy a szabad bázis alakot megfelelő mennyiségű kívánt savval hozzuk össze, a hagyományos módon, mo- 66

no- vagy di- stb. só képzésére. A szabad bázis alak oly módon regenerálható, hogy a só alakot egy bázissal kezeljük. Pl. híg vizes bázisoldatok alkalmazhatók. Erre a célra megfelel a híg vizes nátriumhidroxid, káliumkarbonát, ammónia és nátriurnhidrogénkarbonát oldat. A szabad bázis alak bizonyos mértékig, egyes fizikai tulajdonságai tekintetében eltér a megfelelő só alaktól — ilyen pl. a poláris oldószerekben való oldhatóság —, de a találmány céljára a sók egyébként egyenértékűek a megfelelő szabad bázis alakokkal. R! hidrogén jelentése esetén fölös mennyiségű bázis alkalmazása a megfelelő bázisos sót szolgáltatja.

A találmány szerinti vegyületek nem-szolvatált és szolvatált alakban egyaránt előfoalulhatnak, ide értve a hidratált alakokat is. A szolvatált alakok — ide éitve a hidratált alakokat stb. is — a találmány céljából egyenértékűek a nem-szolvatált alakokkal.

A találmány szerinti alkilcsoportok egyenes és

8