196974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolok és oxazolok előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

3

196 974

4

metoxi-, 2 - (izopropoxi - karbonil) - etoxi-, 4 - (n

- propoxi - karbonil) - n - butoxi-, aminokarbonil - metoxi-, 2 - (amino - karbonil) - etoxi-, 4 - (amino- karbonil) - n - butoxi-, metilaminokarbonil - metoxi-, 2 - (metil - amino - karbonil) - etoxi-, 2 - (metoxi - karbonil) - 1 - metil - etenil-, 2 - (etoxi - karbonil) - 1 - metil - etenilcsoport.

Megemlítjük a következő, az (I) általános képlet körébe tartozó előnyös vegyületeket:

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - mctil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 -dimctil - amino - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - amino - tiazol - ] 5 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 5 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - 4 - metil - tiazol - 5 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - metoxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N - metil -2 - metoxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N - metil - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil

- tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N - (2 - fenil - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - dimetilamino

- tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 5 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - tiazol- 5 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - 4 - metil - tiazol - 5 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - oxazol- 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - metoxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N - metil - 2 - metoxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N - metil - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - metoxi - 2 - (2 - metil - tiazol- 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) -1 - metil - etil] - N - (2 - fenil - etil) - 2 - hidroxi -2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) -etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4- il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - (2 - [4 - (6 - hidroxi - hexoxi) - fenil] - 1 -metil - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - tiazol - 4- il) - etán - amin,

N - (2 - [4 - (2 - piperidino - etoxi) - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

N - (2 - [4 - (2 - metilamino - etoxi) - fenil] - 1 -mctil - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - tiazol - 4- il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - metil - tiazol- 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - aminokarbonilmctoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - (2 - metil - tiazol - 4 - il) - morfolin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonil - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - morfolin,

N -12 - [4 - (piperidino - etoxi) - fenil] - 1 - metil - etil) - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - morfolin,

3 - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi -fenil) - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - metil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - [2 - (4 - aminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - metil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) -1 - metil - etil] - 5 - (2 - metil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - etil]- 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - [2 - (4 - aminokarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) -2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - [2 - (4 - metilaminokarbonilmetoxi - fenil) -1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - mctil - észter,

3 - [2 - (4 - karboximetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - (2 - [4 - (6 - hidroxi - hexoxi) - fenil] - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) -2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - {2 - [4 - (2 - hidroxi - etoxi) - fenil] - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - (2 - {4 - (2 - metilamino - etoxi) - fenil] - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - (2 - [4 - (2 - piperidino - etoxi) - fenil] - 1 - metil - etil) - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

3 - [3 - (4 - karboxamido - fenil) - 1 - metil - propil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter,

N - [2 - (4 - metilamino - karbonilmetoxi - fenil)- 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - klór - tiazol- 4 - il) - etán - amin,

N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - l - metil - etil] - 2 - metoxi - 2 - (2 - klór - tiazol - 4 - il) - etán - amin,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3