196968. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos amid-vegyületek előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) (13)

196 968 B

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

(21) (1589/86)

(22) A bejelentés napja: 86. 04. 16.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB

(32) 85. 04. 17. 85. 10. 17

(31) 8509882 8525658

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 D 227/04; C 07 D 265/16; C 07 D 333/58; C 07 D 333/60; C 07 D 403/12; A 61 K 31/40

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 87. 01. 28.

(45) A leírás megjelent: 90.01.24.

Feltaláló(k): (72)

Brown Frederick Jeffrey, Bernstein Peter Robert, Matassa Victor Giulio, Yee Ying Kwong, Wilmington, Delaware, US * 57

Szabadalmas: (73)

IC1 Americas Inc., Wilmington, Delaware, US

(54) ELJÁRÁS HETEROCIKLUSOS AMID-VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új heterociklusos amid-vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — a képletben az ' X—Y—Z— csoport ' CR^—CHR,,—NRj—, ? C=N—NIC—, í C=CH—S—, í N—CH=N—, í N-CH2CH20-, > N—N=N—, ^ NRg—CO— vagy > N—N=COR,— áltklános képletű csoportot jelent, és az utóbbi képletekben R* hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy (1—4 szénatomos alkil)-amino-karbonil-(l—4 szénatomos alkil)-csoportot jelent,

R,, és egyaránt hidrogénatomot jelent, vagy együtt egy szén—szén kötést alkotnak,

Rj jelentése hidrogénatom, adott esetben egy kettős vagy hármas kötést tartalmazó és adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-, karboxil-, N-(l—4 szénatomos alkil)-karbamoil-, N,N- di(l—4 szénatomos alkil)-karbamoil- vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—8 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, (3—6 szénatomos cikloalkil) (1—4 szénatomos alkil)-csoport,

2—6 szénatomos alkanoilcsoport, vagy a ben-