196903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orálisan adagolható gyógyászati készítmények előállítására
9 196903 10 /. táblázat folytatása Antibiotikum vérszint Sorszám Készítmény Faj Biohasznosíthatóság % c (fig/ml) 17.* Moxalactam Víz (5,00 mg) (0,5 ml) patkány 0,0 0,0 18. Moxalactam NaCDC . Víz (5,00 mg) (2,5 mg) (0,5 ml) patkány 16,2 3,7 19.* Thienamycin Víz (5,00 mg) (0,5 ml) patkány 0,0 0,0 20. Thienamycin NaCDC Víz (5,00 mg) (10,0 mg) (0,5 ml) patkány 100,0 52,0 *=kontroll vagy referens készítmény Az alábbiakban a találmányunk szerinti, orálisan adagolható készítmény lágyzselatin-kapszula formájában történő előállítását ismertetjük. 10,000 g Ceftriaxont és 2,500 g nátrium-dezoxikolátot szobahőmérsékleten hengeres keverőberendezésben összekeverünk. Másik tartányban 17,500 g Witepsol H15-öt 40—50 °-ra való melegítéssel megolvasztunk. A Ceftriaxon és nátrium-dezoxikolát keverékét lassan a Witepsol-ömledékbe öntjük, és homogén diszperzió keletkezéséig keverjük. Ezután 7,500 g Capmul MCM 90-et adunk hozzá, és 25 homogén elegy képződéséig keverjük. A kapott diszperziót gáztalanítjuk, majd 40 *C-ra melegítjük. A diszperziót standard lágyzselatin-kapszulázó gépen lágyzselatin-kapszulába töltjük. A kapszulákat 30 szántás után szokásos gyomomedválló bevonattal látjuk el. Az alábbi példákban különböző antibiotikumokat és inzulint tartalmazó készítmények előállítását mutatjuk be, anélkül, hogy találmányunkat a péí- 35 dákra korlátoznánk. 2. példa Komponens Mennyiség, mg/adagolási egység 25 mg 500 mg 1000 mg Hatóanyag, pl. Ceftriaxon, Cefamandol, Cefazolin, Cefoxitin, Carumonam, Aztreonam, Amdinocillin, Moxalactam, Cefotaxim, Piperacillin, Mezclocillin, (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2~amino-4- -tiazolil (-2-)metoxiimino)acetamido]-3~[(5-metil-2H-1,2,3,4-tetrazoI-2-il)metilJ - -8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-en-2-karbonsav-nátriumsó Cefmenoxim, Cefoperazon, Cefsulodin vagy Thienamycin 25 mg 500 mg 1000 mg Nátrium-kenodezoxikolát 250 mg 250 mg 250 mg Witepsol H15, q.s. 1000 mg 2000 mg 3000 mg Össztömeg 1000 mg 2000 mg 3000 mg 7
