196903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orálisan adagolható gyógyászati készítmények előállítására
11 196 903 12 2. példa Komponens Mennyiség, mg/adagolási egység 25 mg 500 mg 1000 mg Hatóanyag, pL Ceftriaxon, Cefamandol, Cefazolin, Cefoxitin, Carumonam, Aztreonam, Amdinocillin, Moxalactam, Cefotaxim, Piperacillin, Mezclocillin, (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4- -tiazolil (-2-)metoxiimino)acetamidoj-3-[(5-metil-2H-l,2,3,4-tetrazol-2-il)metil]-8-oxo-5-tia-1 -azabiciklo[4.2.0]okt-2-en-2-karbonsav-nátriumsó Cefmenoxim, Cefoperazon, Cefsulodin vagy Thienamycin 25 mg 500 mg 1000 mg Nátrium-kenodezoxikolát 250 mg 250 mg 250 mg Capmul MCM 90 750 mg 750 mg 750 mg Witepsol H15, q.s. 2000 mg 3000 mg 4000 mg Össztömeg 2000 mg 3000 mg 4000 mg A fenti példákban két felszívódást elősegítő anyag kombinációját tartalmazó, orális adagolásra alkalmas készítmény előállítását mutatjuk be. A Capmul MCM telített zsírsávak gliceridjeinek keveréke, amely kb. 90% mennyiségben C8—Cio mo- 35 noglicerideket tartalmaz. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás valamely béta-laktám-antibiotikumnak 40 a gyomor-bél rendszerben való javított felszívódását biztosító, orálisan adagolható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely béta-laktám-antibiotikumot, amelynek biohasznosíthatósága felszívódást elősegítő 45 anyag jelenlétében javul; b) (i) kenodezoxikólsavat, dezoxikólsavat vagy gyógyászatiig alkalmas sóját, és adott esetben (ii) 8—12 szénatomos zsírsavak két vagy több mono-, di- vagy trigliceridjének keverékét, és 50 c) az a) és b) komponensek számára megfelelő gyógyászatiig alkalmas hordozóanyagot összekeverünk és adagolási egységenként mintegy 25—2500 mg béta-laktám-antibiotikumot és mintegy 5—1000 mg (b/i) és (ii) komponenst tartalmazó, orálisan adagolható formává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szilárd készítményt állítunk elő. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy p-laktám-antibiotikumként Ceftriaxont, Cefamandolt, Cefazolint, Cefoxitint, Carumonamot, Aztreonamot, Amdinocillint, Moxalactamot, Cefotaximot, Piperacillint, Mezlocillint, Cefmenoximot, Cefoperazont, Cefsulodint vagy Thienamycint alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy P-laktám-antibiotikumként Ceftriaxont alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy b/i komponensként nátrium-kenodezoxikolátot vagy nátrium-dezoxikolátot alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyomornedvnek ellenálló bevonattal ellátott lágyzselatin-kapszulát állítunk elő. 1 db rajz 8
