196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 képletű vegyületet — a képletben Rt, R2, R3, R4, Rs, E, G. ni és n jelentése a tárgyi körben megadott, A’ jelentése -Cl !2 -Cl 12 - vagy -CIFCII- képletű csoport - kén bevitelére alkalmas szerrel kezelünk, vagy (ii) olyan (1) általános képletű vegyületek eKíállítátására, amelyeknek képletében A jelentése -CH-CO- képletö csoport, lejelentése nietilénesoport, Rt, R2, R3, R4, R-5, F, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (Vili) általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R2 , R3. R4, R5. E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — redukálunk, vagy (iii) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport, B jelentése metiléncsoport, E, G, Rí, R2, R3, R4, Rs, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (Vili) általános képletű vegyületet - a képletben Rj, R2, R3, R4, R5, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, A' jelentése -CII2-CII2- vagy -CIRCH- képletű csoport - redukálunk, vagy (iv) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CO-CO- képletű csoport, B, E, G, Rí, R2. R3, R4, R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (X) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, R3, R4, R5, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — oxidálunk, és/vagy (v) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében G jelentése a tárgyi körben megadott, A jelentése -CH2-C1I2- képletű csoport, B jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, E, R,, R2, R3, R4, R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (XI) általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R2, R3, R4, R5, E, m, G és n jelentése a tárgyi körben megadott, B’ metilén- vagy karbonilcsoport — liidrogénez.iink, és/vagy (vi) kívánt esetben egy kapott R3 helyén hidroxílvagy R4 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet acilezve a megfelelő 1—3 szénatomos alkánszulfonil-oxi- vagy 2—3 szénatomos alkanoii-amino-vegyületté alakítjuk, és/vagy (vii) kívánt esetben egy kapott R3 helyén nitrocsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet R4 jelentésében aminocsoportot tartalmazó (1) általános kcplctű vegyületté redukáljuk, és/vagy (viii) kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, különösen szervetlen vagy szerves savakkal képzett fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11.26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (1) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására,amelyeknek képletében A, 11, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal a kikötéssel, hogy m + n értéke 3,4 vagy 5, E jelentése metilén- vagy etiléncsoport, G jelentése 1 4 szénatomos n-alkilén-csőport, és ha n-propilén- vagy n-butilén-csoportot jelent, annak a fcnilcsoporttal szomszédos valamelyik metiléncsoportja egy oxigénatomon keresztül kapcsolódik a femlcso porihoz R, jelentése melóxicsoport, Rj jelentése metoxiesoport vagy Rí és R2 együtt egy metilén-dioxi-csoportot jelent, R3 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, metil-, hidroxil-, metoxi- vagy nitrocsoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy metoxi-, aminovagy acetil-amino-csoport, vagy R3 és R4 együtt metilén-dioxi-csoportot jelenthet, R5 jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metoxiesoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 4. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), (iii), (iv) vagy (v) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű ciklusos aminszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amelyeknek képletében m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal a kikötéssel, hogy m ♦ n értéke 3,4 vagy 5, A jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport és B jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, vagy A jelentése -CO-CO- képletű csoport, és B jelentése nietilénesoport, E jelentése metilén- vagy etilén cső port, G jelentése 2-4 szénatomos n-alkilén-csoport, és amennyiben n-propilén- vagy n-butilén-csoportot jelent, annak a fenilcsoporttal szomszédos metiJéncsoportja egy oxigénatomon keresztül kapcsolódik a fenilcso porthoz, Rí jelentése metoxiesoport, R2 jelentése metoxiesoport, vagy Rj és R2 együtt metilén-dioxi-csoportot jelenthet, R3 jelentése hidrogénatom, metil-, hidroxil- vagy metoxiesoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, vagy R3 és R4 együtt metilén-dioxi-csoportot jelenthet, R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy (v) eljárások bármelyike 3-[íjN-/2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil/-piperidin-3-il j-metil]-7j8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy (v) eljárások bármelyike, 3-[(N-/2-(3,4-dimetoxi-feniiyetil/-piperidin-2-iÓ-etil-2]-7;8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 8. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyike, vagy a 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás vagy a 196.787 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
