196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196 787 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemet v e, hogy a reakciót 0-150 °C hőmérsékleten, előnyösen az alkalmazott oldószer forráshőmérsékletén 5 hajtjuk végre, (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 10. Az 1. igénypont szerinti b) vagy (v) eljárás, vagy a 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle m e z v e, hogy a katalitikus hidrogénezést 100— —700 kPa nyomáson, előnyösen 300-500 kPa nyomáson és 0—75 c hőmérsékleten, előnyösen 20 -50 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 11. Az 1. igénypont szerinti (i) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót foszfor-pentaszul- 15 fiddal vagy 2,4-bisz(4-metoxi-fenil)-l ,3-ditia-2,4-difoszfetán-2,4-diszulfiddal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 12. Az 1. igénypont szerinti (i) eljárás vagy a 7. vagy 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50—150 C hőmérsékle- 20 ten, előnyösen a reakcióelegy forráshőmérsékletén hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 13. Az 1. igénypont szerinti (ii) eljárás, vagy a 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e, hogy a reakciót egy fémhidriddel, előnyösen ‘ ^ nátrium-bór-hidriddel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 14. Az 1. igénypont szerinti (ii) eljárás, vagy a 7. vagy 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle m e z v e, hogy a reakciót 0—80 °C, előnyösen 15—40 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 15. Az 1. igénypont szerinti (iii) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy fém-hidriddel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel vagy diboránnal vagy borán és tioéter komplexével, előnyösen di- 35 borán és dimetil-szulfld komplexével hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 16. Az 1. igénypont szerinti (iii) eljárás vagy a 7. vagy 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—25°C, előnyösen 10-25 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 17. Az 1. igénypont szerinti (iv) eljárás vagy a 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e, hogy az oxidációt kálium-permanganáttal, szelén-dioxiddal vagy nátrium-dikromáttal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 18. Az 1. igénypont szerinti (iv) eljárás, vagy a 7. vagy 17. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 0—100 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 19. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletű ciklusos aminszármazékot- a képletben A, B, E, G, Rj, R2, R3, R,, Rs, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy savaddíciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 20. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletű ciklusos aminszármazékot- a képletben A, B, E, G, Rlt R2, R3, R4, Rs, m és n jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — vagy savaddíciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.11. 26.) 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 21
